[发明专利]靶向于组胺H3受体的环丙基酰胺衍生物

摘要

本申请公开了至少一种环丙基酰胺衍生物、至少一种包含至少一种本申请所述环丙基酰胺衍生物的药物组合物及至少一种使用至少一种本申请所述环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组胺H3受体相关病症的方法。

主权项

1.式I化合物或其对映异构体或非对映异构体或式I化合物或其对映异构体或非对映异构体的药用盐或它们的混合物：其中R¹为芳基、杂芳基、-C₁-C₆烷基-C₁-C₃烷氧基、-C₁-C₆烷基-羟基、-C₁-C₆烷基-C(＝O)-NR¹¹R¹²、-S(＝O)₂NR¹¹R¹²、杂环基、氰基、卤代烷基、-C(＝O)NR¹¹R¹²、烷氧基或卤素；R²为C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立选自H和C₁-C₃烷基；及R¹¹和R¹²各自独立选自H、-C₁-C₆烷基、-C₁-C₃烷基-C₁-C₃烷氧基、含有至少一个选自O和N的杂原子的5元杂环烷基、含有至少一个选自O和N的杂原子的6元杂环烷基、-(C₁-C₃烷基)-(含有至少一个选自O和N的杂原子的5元杂芳基)、-(C₁-C₃烷基)-(含有至少一个选自O和N的杂原子的6元杂芳基)和卤代烷基，或R¹¹、R¹²和与它们连接的N一起形成杂环烷基，所述杂环烷基选自吡咯烷基、吗啉基、哌啶基和哌嗪基，其中所述杂环烷基任选被至少一个取代基取代，所述取代基选自-C₁-C₃烷基和-C₁-C₆烷基-C₁-C₃烷氧基；且条件是：i)R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰中的至少一个为C₁-C₃烷基；ii)当R¹为在间位连接至苯基的-C(＝O)NR¹¹R¹²基团、R²为异丙基且R¹¹和R¹²为H时，式I不是和iii)式I在环丙烷处不呈顺式构型。