[发明专利]作为HSP90抑制剂的间苯二酚衍生物有效
申请号: | 201080017562.7 | 申请日: | 2010-04-16 |
公开(公告)号: | CN102438988A | 公开(公告)日: | 2012-05-02 |
发明(设计)人: | M·G·布拉斯卡;E·卡萨莱;R·弗格森;P·波卢奇;F·祖科托 | 申请(专利权)人: | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D261/14;C07D261/18;C07D413/12;C07D413/14;C07D453/02;A61K31/415;A61K31/42;A61P35/00;A61P25/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及被取代的间苯二酚衍生物,所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法,治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 hsp90 抑制剂 间苯二酚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:Z是-CH=CH-,-(CH2)p,其中p是0、1、2或3,NH,O,S,>S=O,>SO2或>C=O;R是任选地被取代的直链或支链C1-C7烷基、C2-C7烯基或C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C4-C7环烯基、苯基、萘基、包含1个或多个氧、硫或氮原子的5或6元杂芳基或者饱和的或部分饱和的杂环,或是基团CONHR2、CH2NHR2、NHCOR2、NHCONHR2,其中R2是任选地被取代的直链或支链C1-C7烷基、C2-C7烯基或C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C4-C7环烯基基团、苯基、萘基、包含1个或多个氧、硫或氮原子的5或6元杂芳基或者饱和的或部分饱和的杂环;X是CH、N、NH或O;W和Y独立地是CH、N、NH、O或S;R1是NH2、NHCONHR2、NHCOR2、NHSO2R2或CONHR2基团,其中R2如上文所定义;含有如上文所定义的X、Y和W的环是杂芳基基团。
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