[发明专利]杂环化合物、包含它们的药物组合物及其作为甘氨酸转运蛋白1的抑制剂的用途无效
| 申请号： | 201080017844.7 | 申请日： | 2010-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN102395588A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | U·朗格;A·霍伊特林;W·安贝格;M·奥赫泽;B·贝尔;W·霍恩贝尔格;M·梅兹勒 | 申请（专利权）人： | 雅培股份有限两合公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;C07D491/04;C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/4355;A61K31/4375;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的杂环化合物或其生理学上可耐受的盐： |
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| 搜索关键词： | 杂环化合物 包含 它们 药物 组合 及其 作为 甘氨酸 转运 蛋白 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的杂环化合物或其生理学上可耐受的盐，![]()
其中A为5-元或6-元杂环；R为R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-；R1为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基-C1-C4-烷基、卤代C1-C6-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷基、(任选取代的C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)氨基-C1-C4-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基、任选取代的C3-C12-杂环基-C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代C1-C6-烷氧基羰基、C6-C12-芳基氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、(卤代C1-C4-烷基)氨基羰基、C6-C12-芳基氨基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基氧基、C3-C12-杂环基氧基、C1-C6-烷基硫基、卤代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基氨基、(卤代C1-C6-烷基)氨基、二-C1-C6-烷基氨基、二-(卤代C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基羰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)羰基氨基、C6-C12-芳基羰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基、C6-C12-芳基磺酰基氨基或任选取代的C3-C12-杂环基；W为-NR8-或键；A1为任选取代的C1-C4-亚烷基或键；Q为-S(O)2-、-C(O)-或键；Y为-NR9-或键；A2为任选取代的C1-C4-亚烷基-、C1-C4-亚烷基-CO-、-CO-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-O-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-NR10-C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基、任选取代的C6-C12-亚芳基、任选取代的C6-C12-亚杂芳基或键；X1为-O-、-NR11-、-S-、任选取代的C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基或键；其条件为如果Q为键，则W为-NR8-或者Y为-NR9-；R2为氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-CN、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯基氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氨基、硝基或任选取代的C3-C12-杂环基，或者两个基团R2与它们结合的A的环原子一起形成任选取代的5-或6-元环；R3为氢、卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，或者两个基团R3与它们连接的碳原子一起形成羰基；R4为氢、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(卤代C1-C4-烷基)羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(＝NH)NH2、-C(＝NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基或C3-C12-杂环基；X2为-O-、-NR6-、-S-、＞CR12aR12b或键；X3为-O-、-NR7-、-S-、＞CR13aR13b或键；R5为任选取代的C6-C12-芳基、任选取代的C3-C12-环烷基或任选取代的C3-C12-杂环基；n为0、1或2；R6为氢或C1-C6-烷基；R7为氢或C1-C6-烷基；R8为氢或C1-C6-烷基；R9为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基、氨基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基或C3-C12-杂环基；或者R9，R1一起为C1-C4-亚烷基；或者R9为C1-C4-亚烷基，其结合到A2中的碳原子并且A2为C1-C4-亚烷基或者结合到X1中的碳原子并且X1为C1-C4-亚烷基；R10为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基磺酰基；R11为氢或C1-C6-烷基，或者R9，R11一起为C1-C4-亚烷基；R12a为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；R12b为氢或C1-C6-烷基，或者R12a，R12b一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基的一个-CH2-可由氧原子或-NR14-取代；R13a为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；R13b为氢或C1-C6-烷基，或者R13a，R13b一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基的一个-CH2-可由氧原子或-NR15-取代；R14为氢或C1-C6-烷基；R15为氢或C1-C6-烷基。
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