[发明专利]基于吉西他滨结构的前药及其合成方法及应用无效
申请号: | 201080017964.7 | 申请日: | 2010-03-25 |
公开(公告)号: | CN102428093A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | 薛晓霞;李刚;孙昌俊;李文保 | 申请(专利权)人: | 济南圣鲁金药物技术开发有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;A61P35/00;A61K31/7068 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人: | 杨颖;张一军 |
地址: | 250100 中国山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: |
本发明公开如式(I)所示的基于吉西他滨结构的前药及其合成方法和应用,其中a、b、c、d、E、Z、V基团定义如本申请说明书中所定义。本发明通过N4位修饰增加前药的溶解度、生物利用度以及器官特异性,所生成的前药化合物可以克服代谢快的问题,降低吉西他滨引发的肠毒性,使之在临床上能用于口服,以及能更好地改善抗肿瘤、抗癌、抗感染和防扩散能力,并能够特异性地作用于肝脏或结肠。合成方法步骤简单,适宜工业化生产。 |
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搜索关键词: | 基于 结构 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
PCT国内申请,权利要求书已公开。
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