[发明专利]穿心莲内酯化合物用于治疗炎症和气道病症的用途

摘要

我们第一次描述了穿心莲内酯衍生物例如DDAG潜在地通过抑制NF-κB活性而有效减少小鼠哮喘模型中OVA诱导的炎性细胞向BAL液的募集，IL-4、IL-5、IL-13和eotaxin的产生，血清IgE的合成，肺的嗜曙红细胞过多，粘液高分泌和AHR。此外，低剂量的DDAG和糖皮质激素组合治疗协同性地减弱小鼠哮喘模型中的炎症。这些发现支持DDAG用于治疗哮喘的治疗价值。

主权项

1.控制肺细胞中的炎症的方法，包括施用一定剂量的式I其中R¹和R²可以选自羟基，甲氧基，亚甲基，或者醚或酯连接的糖基团；氢，取代或非取代的、线性或支链的(C₁-C₈)烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基等；芳基，例如苯基、萘基等，所述芳基可以是取代的；杂芳基，例如吡啶基、呋喃基、硫代苯基等，所述杂芳基可以是取代的；芳烷基，例如苄基、苯乙基等，所述芳烷基可以是取代的；杂芳烷基，例如吡啶甲基、吡啶乙基、呋喃甲基、呋喃乙基等，所述杂芳烷基可以是取代的；(C₂-C₈)烷酰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基等，所述(C₂-C₈)烷酰基可以是取代的；(C₃-C₈)烯酰基，例如丙烯酰基、丁烯酰基、戊烯基等，所述(C₃-C₈)烯酰基可以是取代的；芳酰基，例如苯甲酰基等，所述芳酰基可以是取代的；杂芳酰基，例如吡啶羰基、呋喃羰基等，所述杂芳酰基可以是取代的；芳烯酰基，例如苯基丙烯酰基、苯基丁烯酰基、苯基戊烯酰基等，所述芳烯酰基可以是取代的；芳烷酰基，例如苯基丙酰基、苯基丁酰基、苯基戊酰基等，所述芳烷酰基可以是取代的；磺酰基，例如甲磺酰基、苯磺酰基、对甲基苯磺酰基等，所述磺酰基可以是取代的；R³选自甲基或亚甲基；R⁴选自羟基或羰基；R⁵选自下列之一：羟基，烷基，甲氧基，亚甲基，或者醚或酯连接的糖基团。