[发明专利]地加瑞克的制造方法有效
| 申请号： | 201080018334.1 | 申请日： | 2010-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN102428097A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | H·张;J·弗姆斯加德;G·斯泰卡尔 | 申请（专利权）人： | 多肽实验室联合股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 刘多益 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 在(固体支持物)-NH2上进行地加瑞克的分步合成，该地加瑞克包含0.3重量％以下的4-([2-(5-乙内酰脲基)]-乙酰基氨基)-苯丙氨酸类似物，步骤包括：提供α-氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；在使所述氨基酸或肽的羧基与(固体支持物)-NH2之间形成肽键的试剂存在下，使所述支持物与所述溶液接触；使所述支持物与有机溶剂中的有机碱接触来除去Fmoc，所述有机碱特别优选哌啶。本发明还揭示了通过本发明方法制成的高纯度地加瑞克以及Fmoc在地加瑞克的合成中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 加瑞克 制造 方法 | ||
【主权项】：
地加瑞克Ac‑D‑2Nal‑D‑Phe(4Cl)‑D‑3Pal‑Ser‑4Aph(Hor)‑D‑4Aph(Cbm)‑Leu‑ILys‑Pro‑D‑AIa‑NH2的制造方法，该地加瑞克包含0.3重量％以下、特别优选0.1重量％以下、最优选0.01重量％以下的Ac‑D‑2Nal‑D‑Phe(4Cl)‑D‑3Pal‑Ser‑X‑D‑4Aph(Cbm)‑Leu‑ILys‑Pro‑D‑Ala‑NH2，式中的X为4‑([2‑(5‑乙内酰脲基)]‑乙酰基氨基)‑苯丙氨酸，该方法包括在连接有氨基的固体支持物上进行的分步合成，其中步骤包括：提供α‑氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；在使溶解的所述氨基酸或肽的羧基与连接于所述支持物的所述氨基之间形成肽键的试剂存在下，使所述支持物与所述溶液接触足以形成所述肽键的时间；使所述支持物与有机溶剂中的有机碱接触来除去Fmoc，所述有机碱选自哌啶或C‑烷基取代哌啶，特别优选2‑烷基哌啶、3‑烷基哌啶、2，4‑二烷基哌啶、2，5‑二烷基哌啶、2，6‑二烷基哌啶，其中，烷基为1到6个碳的支链或直链烷基，特别优选甲基或乙基，最优选甲基。
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