[发明专利]制备取代异*唑啉化合物及其前体的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(VIII)的卤代苯乙烯类化合物的新方法，所述化合物为合成式(I)的取代异唑啉化合物的方法中的前体，其中R¹-R⁵、R⁸和R⁹如说明书中所定义。本发明进一步涉及由苯乙酮化合物开始合成式(I)化合物。所需式的苯乙烯类由合适的取代苯乙酮制备。然后溴苯胺化合物与甲醛肟反应。所得肟与苯乙烯类化合物进行环加成并得到异唑啉类。然后以异唑啉类的钯催化羰基胺化反应制备式(I)化合物。

主权项

1.一种制备式(VIII)的卤代苯乙烯类化合物的方法：其中R²选自H、F、Cl、Br、I或CF₃；R³选自H、F、Cl、Br或CN；R⁴选自H、F、Cl、Br、I或CF₃；R⁵选自H、F、Cl或CF₃；其特征在于在工艺步骤A.2中使式(VII)的苯乙酮化合物与亚甲基化剂反应，从而得到式(VIII)的卤代苯乙烯类化合物：其中R²-R⁵如上所定义，所述亚甲基化剂选自二甲基二茂钛、二苯基甲基氧化膦、二甲氧基甲基硫化膦、五甲基膦酸二酰胺、二甲亚砜、(三烷基甲锡烷基)(三甲基甲硅烷基)甲烷、三甲基甲硅烷基(苯硫基)甲烷、四氯化钛和二碘甲烷或二溴甲烷、二氯二茂钛和三甲基铝、亚甲基三苯基膦、三甲基碘化锍、二氯(环戊二烯基)锆和二碘甲烷或二溴甲烷/甲烷膦酸二甲酯、甲磺酰氯、(氯甲基)三甲基甲硅烷、重氮甲基三甲基硅烷、Nysted试剂或亚甲基化剂的前体。