[发明专利]杀真菌的吡唑化合物

摘要

公开了式(1)的化合物，包括其所有的几何和立体异构体、JV-氧化物和盐，其中Q¹为苯环、萘环系、5至6元完全不饱和的杂环或8至10元杂芳族二环环系，每一个如所述的具有如所述公开定义的任选取代基；Q²为苯环、萘环系、5至6元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的杂环，或8至10元杂芳族二环环系，每一个如所述的具有如所述公开定义的任选取代基；X为O、S(O)_m、NR⁴、CR¹⁵R¹⁶、C(＝O)或C(＝S)；且R¹、R^1a、R²、R⁴、R¹⁵、R¹⁶和m如所述公开中所定义。还公开了包含式(1)的化合物的组合物以及用于控制由病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括施用有效量的本发明的化合物或组合物。本发明还公开了式(2)的化合物，包括其所有的几何和立体异构体、和盐，其中X为NH；以及Q¹、Q²和R²如对于式(1)所限定；其为用于制备式(1)的化合物的有用中间体。

主权项

1.选自式1的化合物、其N-氧化物和其盐，其中Q¹为苯环或萘环环系，每个环或环系任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R³；或5至6元完全不饱和的杂环或8至10元杂芳族二环环系，每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N原子，其中至多3个碳环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且所述硫环成员独立地选自S(＝O)_u(＝NR¹⁴)_v，每个环或环系任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：在碳原子环成员上：R³，和在氮原子环成员上：氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烷氧基烷基、C₂-C₆烷基羰基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基烷基和C₃-C₆二烷基氨基烷基；Q²为苯环或萘环环系，每个环或环系任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R³；或5至6元饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的杂环或8至10元杂芳族二环环系，每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N原子，其中至多3个碳环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且所述硫环成员独立地选自S(＝O)_u(＝NR¹⁴)_v，每个环或环系任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：在碳原子环成员上：R³，和在氮原子环成员上：氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烷氧基烷基、C₂-C₆烷基羰基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆烷基氨基烷基和C₃-C₆二烷基氨基烷基；或C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₃-C₁₂环烷基或C₃-C₁₂环烯基，每个任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R³；X为O、S(O)_m、NR⁴、CR¹⁵R¹⁶、C(＝O)或C(＝S)；R¹为H、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₇环烷基、CO₂R⁵、C(O)NR⁶R⁷、氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或C₂-C₅烷氧基烷基；或者R¹为苯基，所述苯基任选地被至多3个R⁸取代；或五元或六元含氮的芳族杂环，所述含氮的芳族杂环任选被至多3个独立地选自以下的取代基取代：在碳原子环成员上：R^9a，和在氮原子环成员上：R^9b；R^1a为H；或者R^1a和R¹与它们所连接的碳原子合在一起形成环丙基环，所述环丙基环任选地被至多2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和甲基；R²为CH₃、CH₂CH₃、卤素、氰基、氰甲基、卤甲基、羟甲基、甲氧基或甲硫基；或环丙基任选地被至多2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和甲基；每个R³独立地选自卤素、氰基、硝基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、甲酰基氨基、C₂-C₃烷基羰基氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃卤代烷氧基、C₁-C₃烷硫基、C₁-C₃卤代烷硫基、C₁-C₃烷基亚磺酰基、C₁-C₃卤代烷基亚磺酰基、C₁-C₃烷磺酰基、C₁-C₃卤代烷基磺酰基、C₁-C₂烷基磺酰氧基、C₁-C₂卤烷基磺酰氧基、C₃-C₄环烷基、C₃-C₇环烷氧基、C₄-C₆烷基环烷基、C₄-C₆环烷基烷基、C₃-C₇卤代环烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、羟基、甲酰基、C₂-C₃烷基羰基、C₂-C₃烷基羰氧基、-SF₅、-SCN、C(＝S)NR¹⁹R²⁰或-U-V-T；R⁴为H、甲酰基、C₂-C₅烯基、C₃-C₅炔基、C₃-C₇环烷基、-SO₃^-M⁺、-S(＝O)_tR¹⁰、-(C＝W)R¹¹、NH₂或OR²¹；或C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，每个任选地被至多2个R¹²取代；R⁵为H、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；R⁶和R⁷独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₇环烷基、C₄-C₈环烷基烷基和C₄-C₈烷基环烷基；或者R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子合在一起形成四-至七元的包含环成员的非芳族杂环的环，除了连接环的氮原子以外，所述环成员选自碳原子，并且任选地至多一个环成员选自O、S(O)_n和NR¹³；每个R⁸、R^9a和R^9b独立地选自卤素、C₁-C₂烷基、C₁-C₂卤代烷基、C₁-C₂烷氧基、C₁-C₂卤代烷氧基、氰基、硝基、SCH₃、S(O)CH₃和S(O)₂CH₃；R¹⁰为C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；每个R¹¹独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₇烷氧基烷基、C₂-C₇烷基氨基烷基、C₂-C₈二烷基氨基烷基、C₁-C₆烷硫基或C₂-C₇烷硫基烷基；每个R¹²独立地为C₃-C₇环烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷磺酰基或氰基；R¹³为H、C₁-C₃烷基或C₂-C₃卤代烷基；每个R¹⁴独立地为H、氰基、C₁-C₃烷基或C₁-C₃卤代烷基；R¹⁵为H、C₁-C₄烷基或OR¹⁸；R¹⁶为C₁-C₄烷基或OR¹⁸；或者R¹⁵和R¹⁶合在一起作为-OCH₂CH₂O-；每个R¹⁸独立地为H、甲酰基、C₃-C₇环烷基、-SO₃^-M⁺或-(C＝W)R¹¹；或C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，每个任选地被至多2个R¹²取代；每个R¹⁹和R²⁰独立地为H或CH₃；R²¹为H、甲酰基、C₃-C₇环烷基、-SO₃^-M⁺或-(C＝W)R¹¹；或C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，每个任选地被至多2个R¹²取代；每个U独立地为O、S(＝O)_w、NR²²或直接键；每个V独立地为C₁-C₆亚烷基、C₂-C₆亚烯基、C₃-C₆亚炔基、C₃-C₆亚环烷基或C₃-C₆亚环烯基，其中至多3个碳原子独立地选自C(＝O)，每个任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆卤代烷氧基；每个T独立地为氰基、NR^23aR^23b、OR²⁴或S(＝O)_yR²⁵每个R²²独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆烷基羰基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆(烷硫基)羰基、C₂-C₆烷氧基(硫代羰基)、C₄-C₈环烷基羰基、C₄-C₈环烷氧基羰基、C₄-C₈(环烷硫基)羰基或C₄-C₈环烷氧基(硫代羰基)；每个R^23a和R^23b独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₂-C₆烷基羰基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆(烷硫基)羰基、C₂-C₆烷氧基(硫代羰基)、C₄-C₈环烷基羰基、C₄-C₈环烷氧基羰基、C₄-C₈(环烷硫基)羰基或C₄-C₈环烷氧基(硫代羰基)；或者连结到相同氮原子上的一对R^23a和R^23b与氮原子合在一起形成3至6元杂环，所述环任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R²⁶；每个R²⁴和R²⁵独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₂-C₆烷基羰基、C₂-C₆烷氧羰基、C₂-C₆(烷硫基)羰基、C₂-C₆烷氧基(硫代羰基)、C₄-C₈环烷基羰基、C₄-C₈环烷氧基羰基、C₄-C₈(环烷硫基)羰基或C₄-C₈环烷氧基(硫代羰基)；每个R²⁶独立地为卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆烷氧基；每个W独立地为O或S；每个M⁺独立地为阳离子；m为0、1或2；n为0、1或2；t为0、1或2；在每个S(＝O)_u(＝NR¹⁴)_v的实例中，每个u和v独立地为0、1或2，前提条件是u和v之和为0、1或2；每个w独立地为0、1或2；并且每个y独立地为0、1或2；前提条件是：当Q²为在至少一个邻位被取代基取代的苯环时，所述取代基选自-U-V-T，其中U为直接键，V为C(＝O)且T为NR^23aR^23b或OR²⁴，则X不是NR⁴。