[发明专利]生长抑素受体的肽配体

摘要

本发明涉及通式(I)的肽衍生物、其立体异构体、其立体异构体的混合物和/或其药学上可接受的盐，获得它们的方法，包含它们的药物组合物及其在治疗、预防和/或诊断表达sstr1、sstr2、sstr3、sstr4和/或sstr5生长抑素受体的那些病症、疾患和/或病理中的用途。

主权项

1.一种通式(I)的化合物其立体异构体、其立体异构体的混合物和/或其药学上可接受的盐，其中：R₁选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、聚乙二醇聚合物、螯合剂和R₅-CO-组成的组；R₂选自由-NR₃R₄、-OR₃和-SR₃组成的组；R₆选自由H、乙酰基、三氟乙酰基、异丙基、棕榈酰基、烯丙氧基羰基、2-氯苯甲基、甲酰基、N-[1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代环己-1-亚基)乙基]和苯甲基氧基羰基组成的组；R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄、R₁₅和R₁₆相互独立地选自由H和非环脂族基组成的组；m是选自0和6之间的整数，条件是当R₇、R₈和R₉是H时，m不为0；n是选自0和6之间的整数，条件是当R₁₀、R₁₁和R₁₂是H时，n不为0；p是选自0和6之间的整数，条件是当R₁₄、R₁₅和R₁₆是H时，p不为0；R₁₃选自由L-(3-喹啉基)甲基、D-(3-喹啉基)甲基、L-(3-吲哚基)甲基和D-(3-吲哚基)甲基组成的组；R₁₇选自由-S-S-、-CH₂-CH₂-和-CH＝CH-组成的组；R₃和R₄独立地选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基和聚合物组成的组；R₅选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂环基和取代或未取代的杂芳烷基组成的组；条件是当R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄、R₁₅和R₁₆都等于H，n、m和p等于1且R₁₃等于L-(3-吲哚基)甲基或D-(3-吲哚基)甲基时，R₁₇不等于-S-S-。