[发明专利]包含CDK抑制剂的化合物和组合物以及用于癌症治疗的方法

摘要

本文公开的是适合用作抗肿瘤剂的化合物、用于治疗癌症的方法(其中公开的化合物被用于制备治疗癌症的药物)、治疗肿瘤的方法(其包括给予受试者包含一种或多种公开的细胞毒性剂的组合物)和用于制备公开的抗肿瘤剂的方法。

主权项

1.具有下式的化合物或其可药用盐：其中：R^a和R^b各自独立地是氢或甲基；R^d是氢；R^c是羟基；或者R^c和R^d一起形成具有下式的杂环：R²选自：i)氢；ii)被取代的或未被取代的苯基；或iii)被取代的或未被取代的C₁-C₅杂芳基；R²上的取代基各自独立地选自：i)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；ii)C₂-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烯基；iii)C₂-C₄被取代的或未被取代的直链或支链炔基；iv)卤素；v)-[C(R^22a)(R^22b)]_xOR¹⁰；R¹⁰选自：a)氢；或b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；vi)-[C(R^22a)(R^22b)]_xN(R^11a)(R^11b)；R^11a和R^11b各自独立地选自：a)-H；b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；c)-SO₂CH₃；或者d)R^11a和R^11b一起形成具有4至6个碳原子的被取代的或未被取代的环；vii)-[C(R^22a)(R^22b)]_xC(O)R¹²；R¹²是：a)氢；b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；c)-OR¹³；R¹³是氢，或C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；d)-N(R^14a)(R^14b)；R^14a和R^14b各自独立地是氢，被取代的或未被取代的C₁-C₄直链烷基；viii)-[C(R^22a)(R^22b)]_xOC(O)R¹⁵；R¹⁵是：a)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；b)-N(R^16a)(R^16b)；R^16a和R^16b各自独立地是氢、C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；ix)-[C(R^22a)(R^22b)]_xNR¹⁷C(O)R¹⁸；R¹⁷是：a)-H；或b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；R¹⁸是：a)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；b)-N(R^19a)(R^19b)；R^19a和R^190b各自独立地是氢，或C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；x)-[C(R^22a)(R^22b)]_xCN；xi)-[C(R^22a)(R^22b)]_xNO₂；xii)-[C(R^22a)(R^22b)]_xR²⁰；R²⁰是被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C₁-C₄直链或支链烷基；或xiii)-SO₂NH₂；R^22a和R^22b各自独立地是氢或C₁-C₄烷基；并且下标x是0至5的一个整数；X选自：i)C₁-C₆被取代的或未被取代的直链、支链或环烷基；ii)C₁-C₆被取代的或未被取代的直链、支链或环烯基；或iii)-[CH₂]_yR²³；R²³是C₁-C₅被取代的或未被取代的杂环；下标y是0至5的一个整数；X的取代基独立地选自：i)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；ii)卤素；iii)-OR³⁰；R³⁰选自：a)氢；或b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；iv)-N(R^31a)(R^31b)；R^31a和R^31b各自独立地选自：a)-H；或b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；或v)-C(O)R³²；R³²是：a)氢；b)C₁-C₄被取代的或未被取代的直链或支链烷基；c)-OR³³；R³³是氢或C₁-C₄被取代的或未被取代的直链烷基；d)-N(R^34a)(R^34b)；R^34a和R^34b各自独立地是氢，被取代的或未被取代的C₁-C₄直链烷基；vi)-CN；vii)-NO₂；viii)被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C₁-C₄直链或支链烷基。