[发明专利]作为HSL抑制剂的氮杂环螺衍生物无效

专利信息
申请号: 201080020537.4 申请日: 2010-05-10
公开(公告)号: CN102421777A 公开(公告)日: 2012-04-18
发明(设计)人: 让·阿克曼;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施;斯坦利·韦尔泰梅 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;A61K31/438;A61P3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物的形式使用,其中,n、m、A、R1和R2具有权利要求1中所给出的含义。这些化合物可用作用于治疗糖尿病、异常脂血症、动脉粥样硬化或肥胖症的HSL抑制剂。
搜索关键词: 作为 hsl 抑制剂 氮杂环螺 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物其中m是1或2;n是0、1或2,其中如果n是0则m是1;A是-S(O)2-或羰基;R1是烷基,氨基烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基,卤代烷基环烷基,羟基环烷基烷基,(环烷基)(羟基)烷基,(环烷基)(烷氧基)烷基,烷氧基环烷基烷基,羟基环烷基,环烷氧基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,苄氧基烷基,苯氧基烷基,二氢-呋喃亚基甲基,四氢-呋喃基甲基,二氢-异吲哚基,二氢-喹啉基,-NR4R5,氮杂环庚烷基,吗啉基,哌啶基,吡咯烷基,吡唑基,咪唑基,异唑基,唑基,噻吩基,噻唑基,吡啶基,吡啶基烷基,哒嗪基,哒嗪基烷基,吡嗪基,吡嗪基烷基,嘧啶基,嘧啶基烷基,苯基,苯基烷基,取代的哌啶基,取代的吡咯烷基,取代的吡唑基,取代的咪唑基,取代的异唑基,取代的唑基,取代的噻吩基,取代的噻唑基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡嗪基,取代的吡嗪基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的苯基或取代的苯基烷基,其中取代的哌啶基,取代的吡咯烷基,取代的吡唑基,取代的咪唑基,取代的异唑基,取代的唑基,取代的噻吩基,取代的噻唑基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡嗪基,取代的吡嗪基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的苯基和取代的苯基烷基被1至3个独立地选自下列基团的取代基取代:烷基,卤代烷基,卤素,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,苯氧基,烷基苯氧基,烷基磺酰基,氧代吡咯烷基,烷氧基羰基,苄氧基和-NR6R7;R2是咪唑基,咪唑基烷基,苯基,苯基烷基,吡啶基,吡啶基烷基,哒嗪基,哒嗪基烷基,吡唑基,吡唑基烷基,烷基吲唑基,烷基苯并噻唑基,二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基,嘧啶基,嘧啶基烷基,吡嗪基,吡嗪基烷基,取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的吡嗪基或取代的吡嗪基烷基,其中取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的吡嗪基和取代的吡嗪基烷基被1至3个独立地选自下列基团的取代基取代:烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,卤素,卤代烷氧基,烷氧基,羟基,烷氧基烷基,羟基烷基,烷基磺酰基,烷基磺酰基氧基,烷硫基,环烷基磺酰基氧基,环烷氧基,烯基,环烷基烷氧基,烷氧基烷氧基,四氢呋喃基氧基,吡啶基氧基,烷氧基羰基烷基,氰基烷基,烷基二唑基烷基,卤代烷基二唑基烷基,烷氧基烯基,环烷基烯基,环烷基烷氧基烷基,烷氧基羰基,烷基羰基,卤代烷基羟基烷基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,羟基氧杂环丁烷基,氟代氧杂环丁烷基和羟基环烷基;R4和R5中的一个是氢或烷基,并且另一个是氢,烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,环烷基,苯基,烷基苯基,卤代烷氧基苯基,苯基烷基,卤代苯基,卤代苯基烷基,卤代烷基苯基或吡啶基烷基;R6和R7中的一个是氢,烷基,环烷基或羟基烷基,并且另一个是氢,烷基,环烷基或羟基烷基;或者其药用盐。
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