[发明专利]酰胺衍生物

摘要

本发明涉及化合物或其药理学可接受的盐，其对神经激肽NK₁受体、神经激肽NK₂受体和蕈毒碱M₃受体具有出色的拮抗效应，并且用作支气管性哮喘、慢性阻塞性肺病等等的治疗剂。通式(I)代表的化合物∶[式1][其中R¹代表氢原子，C₁-C₆烷基，等等；R²代表氢原子，C₁-C₆烷基，等等；R³代表可以被1至5个独立地选自取代基团A的基团取代的苯基，等等；R⁴代表可以被1至5个独立地选自取代基团A的基团取代的苯基，等等；L¹代表C₁-C₁₀亚烷基，等等；L²代表羰基，式-N(R⁵)-C(=O)-代表的基团，式-C(=O)-N(R⁵)-代表的基团，等等；R⁵代表氢原子，C₁-C₆烷基，等等；E代表可以被1至4个独立地选自取代基团A的基团取代的亚苯基，等等；m是1至4的整数；n是0至4的整数；p是0至2的整数；q是1至10的整数；r是1或2；s是0或1；取代基团A代表选自下列的基团：卤素原子，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，等等]，或其药理学可接受的盐。

主权项

1. 通式(I)代表的化合物∶[式1][其中R¹代表氢原子，C₁-C₆烷基，(C₃-C₆环烷基)甲基，C₂-C₇烷氧羰基或苄基，R²代表氢原子，C₁-C₆烷基或C₂-C₇烷氧羰基，R³代表可以被1至5个独立地选自取代基团A的基团取代的苯基，或可以被1至3个独立地选自取代基团A的基团取代的杂环基团，R⁴代表可以被1至5个独立地选自取代基团A的基团取代的苯基，或可以被1至3个独立地选自取代基团A的基团取代的杂环基团，L¹代表C₁-C₁₀亚烷基或其中一个亚甲基被氧原子替代的C₁-C₁₀亚烷基(当R¹是C₁-C₆烷基时，R¹的任何碳原子可以与L¹的任何碳原子结合)，L²代表羰基，羟基亚甲基，酯基，由式-N(R⁵)-代表的基团，由式-N(R⁵)-C(=O)-代表的基团，由式-C(=O)-N(R⁵)-代表的基团，由式-N(R⁵)-C(=O)-O-代表的基团或由式-O-C(=O)-N(R⁵)-代表的基团(R⁵代表氢原子，C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基或C₁-C₆烷氧基[当R²和R⁵两个都是C₁-C₆烷基时，它们可以通过其任何碳原子相互结合])，E代表可以被1至4个独立地选自取代基团A的基团取代的亚苯基，或可以被1或2个独立地选自取代基团A的基团取代的亚杂芳基(条件是，E在两边都通过其碳原子与亚甲基结合)(当R¹或R⁵是C₁-C₆烷基时，R¹或R⁵的任何碳原子可以与E的任何碳原子结合)，m表示1至4的整数，n表示0至4的整数，p表示0至2的整数，q表示1至10的整数，r代表1或2，s表示0或1，和取代基团A代表下列组的基团：卤素原子，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，氰基，羧基，C₂-C₇烷基羰基氧基，C₂-C₇烷氧羰基氧基，氨基甲酰基，硝基和氨基]或其药理学可接受的盐。