[发明专利]化合物有效
申请号: | 201080021866.0 | 申请日: | 2010-03-19 |
公开(公告)号: | CN102428084A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | 爱德华·贾尔斯·麦基弗;埃拉·斯米利亚尼奇;丹尼丝·贾米拉·哈丁;乔安妮·霍夫 | 申请(专利权)人: | 医疗技术研究局 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;金小芳 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明提供由式(I)表示的化合物,或者其可药用的盐或酯,其中,R1选自:芳基;杂芳基;-NHR3;稠合芳基-C4-7-杂环烷基;-CONR4R5;-NHCOR6;-C3-7-环烷基;-O-C3-7-环烷基;-NR3R6;和任选地取代的-C1-6烷基;其中所述芳基、杂芳基、稠合芳基-C4-7-杂环烷基和C4-7-杂环烷基各自任选地被取代;R2选自氢、芳基、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7-环烷基、杂芳基、C4-7-杂环烷基和卤素,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基和C4-7-杂环烷基各自任选地被取代。本发明的其它方面涉及药物组合物、治疗用途以及制备由式(I)表示的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种由式I表示的化合物,或者其可药用的盐或酯,其中:R1选自:芳基;杂芳基;-NHR3;稠合芳基-C4-7-杂环烷基;-CONR4R5;-NHCOR6;-C3-7-环烷基;-NR3R6;OR3;OH;NR4R5;和任选地被选自R11和基团A的取代基取代的-C1-6-烷基;其中所述芳基、杂芳基、稠合芳基-C4-7-杂环烷基和C4-7-杂环烷基各自任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代,所述基团为:C1-6-烷基、C3-7-环烷基、杂芳基、C4-7-杂环烷基、芳基和基团A,并且所述C1-6-烷基、C3-7-环烷基、杂芳基、C4-7-杂环烷基和芳基取代基进而各自任选地被一种或多种选自R11和基团A的基团取代;R2选自氢、芳基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C3-7-环烷基、杂芳基、C4-7-杂环烷基、稠合芳基-C4-7-杂环烷基和卤素,其中所述C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、稠合芳基-C4-7-杂环烷基和C4-7-杂环烷基各自任选地被一种或多种选自R11和基团A的取代基取代;各R3选自芳基、杂芳基、C4-7-杂环烷基、C3-7-环烷基、稠合芳基-C4-7-杂环烷基和C1-6-烷基,它们各自任选地被一种或多种选自R11和基团A的取代基取代;R4和R5各自独立地选自氢、C3-7-环烷基、C1-6烷基-C3-7-环烷基、芳基、杂芳基、C1-6-烷基和C3-6-杂环烷基环,该C3-6-杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团,并且任选地被一种或多种R10基团取代,其中,各C1-6-烷基、杂芳基和芳基任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代,这些基团是:C1-6烷基、卤素、氰基、羟基、芳基、卤素取代的芳基、杂芳基、-NR8R9、-NR6R7、NR7(CO)R6、-NR7COOR6、-NR7(SO2)R6、-COOR6、-CONR8R9、OR6、-SO2R6和C3-6-杂环烷基环,该C3-6-杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团,并且任选地被一种或多种R10基团取代;或者R4和R5连同它们所连接的N形成C3-6-杂环烷基环,该C3-6-杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团,其中所述C3-6-杂环烷基环是饱和的,或者是不饱和的,并且任选地被一种或多种选自A、NR8R9和R10的基团取代;各R6独立地选自C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C4-7-杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选地被一种或多种选自R10、R11和A的取代基取代;各R7选自氢、C1-6-烷基和C3-7-环烷基,其中所述C1-6-烷基任选地被一种或多种卤素取代;各R8和R9独立地选自氢和C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基任选地被一种或多种卤素取代;或者R8和R9连同它们所连接的N形成C4-6-杂环烷基环,该C4-6-杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧和硫的杂原子,其中所述C4-6-杂环烷基环任选地被一种或多种R10基团取代;并且各R10选自C3-7-环烷基、芳基、杂芳基、O-杂芳基、芳烷基和C1-6烷基,它们各自任选地被一种或多种A基团取代,其中,当R10为C1-6烷基,并且两个或更多个R10基团与同一个碳原子相连时,所述R10基团可以连成螺烷基团;并且各R11独立地选自C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C1-6-烷基-C3-7-环烷基、C1-6-烷基-杂芳基、C4-7-杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选地被一种或多种选自A的取代基取代;并且A选自卤素、-NR4SO2R5、-CN、-OR6、-NR4R5、-NR7R11、羟基、-CF3、-CONR4R5、-NR4COR5、-NR7(CO)NR4R5、-NO2、-CO2H、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR4R5、-NR4COR5、-NR4COOR5、C1-6烷基、芳基和-COR6。
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