[发明专利]用于制备组胺H3受体调节剂的方法有效
| 申请号： | 201080022339.1 | 申请日： | 2010-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN102428070A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | D·布罗吉尼;V·列勒克;S·罗赫纳;N·S·马尼;A·莫雷尔;D·J·皮佩尔;L·杨 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林毅斌 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明涉及制备在例如认知障碍、睡眠障碍和/或精神障碍的治疗中组胺H3受体调节剂的新方法。式(I)。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 组胺 h3 受体 调节剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的化合物或其药用盐、药用前药或药学活性代谢物的方法，![]()
其中R1选自C1-4烷基和C3-10环烷基；m为1至2的整数；R2选自-OCHR3R4和-Z-Ar；R3为氢并且R4为C3-10环烷基或杂环烷基环；其中所述C3-10环烷基或杂环烷基环是未取代的或被-C1-4烷基或乙酰基取代；或者，R3和R4与它们连接的碳合在一起形成C3-10环烷基或杂环烷基环；其中所述C3-10环烷基或所述杂环烷基环是未取代的或被-C1-4烷基或乙酰基取代；Z选自S和O；Ar为苯基或杂芳基；其中所述苯基或杂芳基是未取代的或被一个、两个或三个R5取代基取代；其中每个R5取代基独立地选自卤素、-C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基、-CN、-CONRaRb和-NO2；并且其中Ra和Rb各自独立地为-H或-C1-4烷基；所述方法包括：![]()
。使式(V)的化合物与其中LG1为第一离去基团而LG2为第二离去基团的式(VI)的化合物在存在碱的情况下，在有机溶剂中反应，以生成对应的式(VII)的化合物；![]()
使式(VII)的化合物与期望的R1取代基的醛或酮衍生物在存在还原剂的情况下，在有机溶剂中反应，以生成对应的式(X)的化合物；![]()
使式(X)的化合物与式(XII)的化合物在存在第一无机碱的情况下，在有机溶剂中反应；或者使式(X)的化合物与式(XIII)的化合物在存在第二无机碱的情况下，在有机溶剂中反应；以生成对应的式(I)的化合物。
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