[发明专利]包括硝基儿茶酚衍生物的药物制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及包括至少一种选自本文中定义的式I的硝基儿茶酚衍生物及其盐、酯、水合物、溶剂化物和衍生物的活性药物成分的组合物和药物制剂，以及制备所述组合物和药物制剂方法。

主权项

1.组合物，包括至少一种选自式I的硝基儿茶酚衍生物及其盐、酯、水合物、溶剂化物和其它衍生物的活性药物成分、至少一种磷酸盐衍生物、和至少一种聚乙烯吡咯烷酮衍生物化合物；其中式I为：其中：R₁和R₂独立地选自氢或在生理学条件下可水解的基团，任选被取代的低级烷酰基或芳酰基；X为亚甲基基团；Y为氧原子、氮原子、或硫原子、n选自0、1、2、和3；m为0或1；R₃为选自式A、B、C、D、E和F的吡啶基团，其通过未标记的价键连接：其中：R₄、R₅、R₆、和R₇独立地选自氢、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-烷氧基、C₆-C₁₂-芳氧基或C₆-C₁₂-芳硫基基团、C₁-C₆-烷酰基或C₇-C₁₃-芳酰基基团、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、C₁-C₆-二烷基氨基、C₃-C₁₂-环烷基氨基、C₃-C₁₂-杂环烷基氨基、C₁-C₆-烷基磺酰基、C₆-C₁₂-芳基磺酰基、卤素、C₁-C₆-卤代烷基、如三氟甲基、氰基、硝基或杂芳基基团；或者残基R₄、R₅、R₆和R₇中的两个或更多个共同表示脂肪族或杂脂肪族环或芳香族或杂芳香族环；和P为中心单元，例如为平面单元，诸如选自1，3，4-噁二唑-2，5-二基；1，2，4-噁二唑-3，5-二基；4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3，5-二基；1，3，5-三嗪-2，4-二基；1，2，4-三嗪-3，5-二基；2H-四唑-2，5-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1-烷基-3-(烷氧基羰基)-1H-吡咯-2，5-二基，其中的烷基以甲基，乙基，正丙基和正丁基为代表，且其中烷氧基以甲氧基，乙氧基，正丙氧基和异丙氧基为代表；1-烷基-1H-吡咯-2，5-二基，其中的烷基以甲基，乙基，正丙基和正丁基为代表；噻唑-2，4-二基；1-H-吡唑-1，5-二基；嘧啶-2，4-二基；噁唑-2，4-二基；羰基；1H-咪唑-1，5-二基；异噁唑-3，5-二基；呋喃-2，4-二基；3-烷氧基羰基呋喃-2，4-二基，其中的烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、和异丙氧基；苯-1，3-二基和(Z)-1-氰基乙烯-1，2-二基的位置异构体的那些；其中至少是所述至少一种活性药物成分以颗粒状形式存在。