[发明专利]抗病毒化合物和其用途

摘要

本发明涉及∶(a)尤其抑制HCV的化合物和其盐；(b)可用于制备这种化合物和盐的中间体；(c)包含这种化合物和盐的组合物；(d)制备这种中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)使用这种化合物、盐和组合物的方法；和(f)包含这种化合物、盐和组合物的试剂盒。

主权项

1.化合物或其盐，其中∶该化合物的结构与式(I)一致∶(I);R¹选自∶,，芳基羰基和杂芳基羰基；选自单碳-碳键和双碳-碳键；R⁵、R⁶、R⁸、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴独立地选自氢，甲基和氮保护基；R⁷选自氢和甲基；R⁹是卤代基；R¹⁰是卤代基；n选自1、2和3；R¹⁵选自氢，氨基和被氮保护基取代的氨基；m选自0、1、2和3；R¹⁶选自氢，芳基，烷基和烷氧羰基；R²选自卤代基，烷基，烯基，炔基，硝基，氰基，叠氮基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，氨基，氨基羰基，氨基磺酰基，烷基磺酰基，碳环基和杂环基，其中∶(a)氨基、氨基羰基和氨基磺酰基任选被下列取代∶     (1)一或两个独立地选自下列的取代基：烷基，烯基，炔基和烷基磺酰基，或     (2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基，和(b)烷基、烯基、炔基、烷氧基、链烯氧基、炔基氧基和烷基磺酰基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤代基，氧代，硝基，氰基，叠氮基，羟基，氨基，烷氧基，三甲基甲硅烷基，碳环基和杂环基，其中∶氨基任选被下列取代∶     (1)一或两个独立地选自下列的取代基：烷基，烯基，炔基，烷基羰基，烷基磺酰基，烷氧羰基，碳环基，杂环基，碳环基烷基和杂环基烷基，或     (2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基，和(c)任选被至多三个独立地选自下列的取代基取代的碳环基和杂环基：烷基，烯基，炔基，卤代基，氧代，硝基，氰基，叠氮基，羟基，氨基，烷氧基，三甲基甲硅烷基，碳环基和杂环基，其中∶氨基任选被下列取代∶     (1)一或两个独立地选自下列的取代基：烷基，烯基，炔基，烷基羰基，烷基磺酰基，烷氧羰基，碳环基，杂环基，碳环基烷基和杂环基烷基，或     (2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基，和R³选自氢，羟基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，烷基磺酰氧基，氨基，碳环基磺酰氧基，卤代烷基磺酰氧基和卤代基；关于L和R⁴∶L是键，R⁴选自C₅-C₆-碳环基，稠合的2-环碳环基和稠合的2-环杂环基，其中每个这种取代基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：R^E，R^F，R^G，R^H，R^I，R^J和R^K，或L选自C(R^A)=C(R^B)，C≡C，C(O)N(R^C)，N(R^D)C(O)，C₁-C₂-亚烷基，CH₂O，OCH₂，环丙亚-1,2-基，CH₂N(R^L)，N(R^M)CH₂，C(O)CH₂和CH₂C(O)，R⁴选自C₅-C₆-碳环基和5-6-员杂环基，其中每个这种取代基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：R^E，R^F，R^G，R^H，R^I，R^J和R^K；R^A、R^B、R^L和R^M独立地选自氢，C₁-C₆-烷基，C₁-C₆-烷氧基，C₃-C₈-环烷基和卤代基，其中∶C₁-C₆-烷基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，卤代基，羟基，硝基，氧代，氨基，氰基，烷氧羰基，烷基羰基氧基，烷氧基，碳环基和杂环基；R^C选自氢和烷基；R^D选自氢和烷基；每个R^E独立地选自卤代基，硝基，羟基，氧代，羧基，氰基，氨基，亚氨基，叠氮基和醛基，其中∶氨基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基；每个R^F独立地选自烷基，烯基和炔基，其中∶每个这种取代基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，羟基，卤代基，氨基，亚氨基，硝基，叠氮基，氧代，氨基磺酰基，烷基磺酰基，烷氧羰基，链烯基氧基羰基，炔氧基羰基，烷基羰基氧基，烯基羰基氧基，炔基羰基氧基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，碳环基，杂环基，氰基和氨基羰基，其中∶氨基、亚氨基、氨基磺酰基、氨基羰基、碳环基和杂环基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，烷基磺酰基，链烯基磺酰基，炔基磺酰基，烷基磺酰氨基，羟基和烷氧基，其中∶烷基磺酰氨基的氨基部分任选被选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基；每个R^G独立地选自碳环基和杂环基，其中∶每个这种取代基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，羧基，羟基，卤代基，氨基，硝基，叠氮基，氧代，氨基磺酰基，烷氧羰基，链烯基氧基羰基，炔氧基羰基，烷基羰基氧基，烯基羰基氧基，炔基羰基氧基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，碳环基，杂环基，氰基和氨基羰基，其中∶氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，烷基磺酰基，链烯基磺酰基和炔基磺酰基；每个R^H独立地选自烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，烷基磺酰氧基，烯基磺酰氧基和炔基磺酰氧基，其中∶每个这种取代基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，羟基，卤代基，氨基，硝基，叠氮基，氧代，氨基磺酰基，烷氧羰基，链烯基氧基羰基，炔氧基羰基，烷基羰基氧基，烯基羰基氧基，炔基羰基氧基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，碳环基，杂环基，氰基和氨基羰基，其中∶氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，烷基磺酰基，链烯基磺酰基和炔基磺酰基；每个R^I独立地选自烷基羰基，链烯基羰基，炔基羰基，氨基羰基，烷氧羰基，碳环基羰基和杂环基羰基，其中∶(a)烷基羰基、链烯基羰基和炔基羰基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，羟基，卤代基，氨基，硝基，叠氮基，氧代，氨基磺酰基，烷氧羰基，链烯基氧基羰基，炔氧基羰基，烷基羰基氧基，烯基羰基氧基，炔基羰基氧基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，碳环基，杂环基，氰基和氨基羰基，和(b)氨基羰基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，烷基氧基烷基，碳环基，杂环基，烷基磺酰基和烷基磺酰氨基，其中∶碳环基和杂环基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：卤代基，烷基和氧代；每个R^J独立地选自碳环基磺酰氨基，杂环基磺酰氨基，烷基羰基氨基，链烯基羰基氨基，炔基羰基氨基，烷基氧基羰基氨基，链烯氧基羰基氨基，炔基氧基羰基氨基，烷基磺酰氨基，烯基磺酰氨基，炔基磺酰氨基，氨基羰基氨基，烷氧基羰基氨基亚氨基，烷基磺酰氨基亚氨基，烯基磺酰氨基亚氨基和炔基磺酰氨基亚氨基，其中∶(a)这种取代基的氨基部分任选被独立地选自下列的取代基取代：碳环基烷基，杂环基烷基，烷基羰基氧基，氨基羰基烷基，烷基，烯基，炔基，烷基羰基，链烯基羰基，炔基羰基，烷氧羰基，烷氧基烷氧羰基，烷基羰基氧基烷基和烷基磺酰基，其中∶     (1)碳环基烷基的碳环基部分和杂环基烷基的杂环基部分任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，羧基，羟基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，卤代基，硝基，氰基，叠氮基，氧代和氨基，和     (2)氨基羰基烷基的氨基部分任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基，(b)这种取代基的烷基、烯基和炔基部分任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，卤代基，氧代，氨基，烷氧羰基，烷基羰基氧基，羟基，烷氧基，碳环基，杂环基和氰基，其中∶氨基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，烷氧基，链烯氧基和炔基氧基，其中∶烷基任选被一个或多个羟基取代；(c)这种取代基的碳环基和杂环基部分任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基，炔基，羧基，羟基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，卤代基，硝基，氰基，叠氮基和氨基，其中∶氨基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基；和每个R^K独立地选自氨基磺酰基，烷基磺酰基，链烯基磺酰基和炔基磺酰基，其中∶(a)烷基磺酰基、链烯基磺酰基和炔基磺酰基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羧基，羟基，卤代基，氨基，硝基，叠氮基，氧代，氨基磺酰基，烷氧羰基，链烯基氧基羰基，炔氧基羰基，烷基羰基氧基，烯基羰基氧基，炔基羰基氧基，烷氧基，链烯氧基，炔基氧基，碳环基，杂环基，氰基和氨基羰基，其中∶氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基；和(b)氨基磺酰基任选被一或两个独立地选自下列的取代基取代：烷基，烯基和炔基。