[发明专利]作为用于治疗生育力病症的FSH受体激动剂的(二氢)咪唑并异[5,1-A]喹啉

摘要

本发明涉及根据通式I的咪唑并异[5,1-α]喹啉和5,6-二氢-咪唑并异[5,1-α]喹啉衍生物式I或其药学上可接受的盐。该化合物可以用于治疗不育症。

主权项

1.根据式I的(二氢)咪唑并异[5,1-α]喹啉化合物式I或其药学上可接受的盐，其中该C5-C6键可以是饱和的或者不饱和的；R¹是苯基或(2-5C)杂芳基，二者任选地被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，或R¹是(1-6C)烷基，卤素，氰基，(2-6C)烯基，(2-6C)炔基，(3-6C)环烷基，(5-6C)环烯基，(2-5C)杂环烷基或(2-5C)-杂环烯基；R³是(二)[(1-6C)烷基]氨基，任选地被羟基所取代，或R³是选自以下的基团：；；；或或R³是(1-6C)烷基，(3-6C)环烷基，(二)[(1-4C)烷基]氨基(1-4C)烷基，或R³是(2-6C)杂环烷基；(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，其(2-6C)杂环烷基部分任选地可以被(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基取代，R³是吡咯烷-1-基，氮杂环庚三烯-1-基，1,4-氧杂氮杂环庚三烯-1-基，全部任选地被一个或多个(1-4C)烷基取代基所取代R⁸是H，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基，羟基或(2-4C)烯基；R⁹是H，卤素，羟基，氨基，(2-6C)炔基，(2-5C)杂环烷基，(3-6C)环烷氧基，(2-5C)杂环烷氧基，(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基，(2-5C)杂环烷基羰基，(2-5C)杂芳基氨基羰基，(2-5C)杂环烷基羰基氨基，(2-5C)杂芳基羰基氨基，甲酰基，氰基，硝基，(二)[(1-4C)烷基]氨基羧基，(1-6C)烷基羰基，(1-4C)烷氧基羰基，(二)[(1-4C)烷基]氨基，(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基氨基，(1-4C)烷氧基羰基氨基，(二)[(1-4C)烷基]氨基磺酰基氨基，(1-6C)烷基硫基或(1-4C)烷基磺酰基氨基，或R⁹是(1-6C)烷基，(1-6C)烷氧基或(2-6C)烯基，全部任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：卤素，羟基，胺，叠氮化物，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基羰基氨基或(1-4C)烷基羰基氨基，或R⁹是(1-5C)杂芳基，苯基，(2-5C)杂芳基氧基或苯氧基，全部任选地被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，或R⁹是(1-6C)烷基羰基氨基，任选地被羟基，氨基，(2-5C)杂环烷基或(二)[(1-4C)烷基]氨基所取代或R⁹是在一起代表稠合的O-(CH₂)_m-O环的两个相邻位置被取代的苯基，其中m是1或2；R¹⁰是H，甲氧基，卤素或甲基；R¹¹是H，(1-4C)烷基或(2-4C)烯基；R¹²是(1-4C)烷基羰基或(3-6C)环烷基羰基，二者任选地被一个或多个选自R¹⁵的取代基所取代；R¹³是羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基硫基或(二)[(1-4C)烷基]氨基；R¹⁴是羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基硫基，(二)[(1-4C)烷基]氨基，(2-5C)杂芳基，(二)[(1-4C)烷基]氨基羰基，(1-4C)烷基羰基氨基或(1-4C)烷基磺酰基，或R¹⁴是(2-5C)杂环烷基，任选地被(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基羰基所取代；和R¹⁵是羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基硫基或(二)[(1-4C)烷基]氨基。