[发明专利]新的阿片样物质的二羧酸连接的氨基酸和肽前药及其用途无效
| 申请号： | 201080023650.8 | 申请日： | 2010-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN102573845A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 理查德·富兰克林;伯纳德·T·戈尔丁;罗伯特·G·泰森 | 申请（专利权）人： | 夏尔有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/485 | 分类号： | A61K31/485;A61K31/55;C07D223/04;C07D489/02;A61P23/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国肯*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及阿片样物质镇痛药的二羧酸连接的氨基酸和肽前药，以及含有此类前药的药物组合物。本发明还提供了用上述前药提供疼痛缓解、减少阿片样物质镇痛药的不良GI副作用和增加阿片样物质镇痛药的生物利用率的方法。在一实施方案中，本发明提供了具有缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和甘氨酸的氨基酸侧链；及其单肽、二肽和三肽的前药。 | ||
| 搜索关键词： | 阿片 物质 二羧酸 连接 氨基酸 肽前药 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式1的阿片样物质前药，![]()
式1，或其药学可接受的盐，其中，O1为存在于未结合的阿片样物质分子中的氧原子；X为(-NH-)、(-O-)或不存在；R1和R2每次出现时独立地选自氢、烷氧基、![]()
(N-乙酰基)、![]()
羧基、环烷基、取代的环烷基、烷基和取代的烷基；在相邻碳上的R1和R2可以形成环，而在同一碳上的R1和R2合起来可以为亚甲基；n1为选自0-16的整数，并且n2为选自1-9的整数；n1所定义的碳链可以包括环烷基或芳环；在所述n1所定义的碳链中在双键的情况下，在形成所述双键的碳上R1存在而R2不存在；R1和R2每次出现时可以相同或不同；R3独立地选自氢、烷基、取代的烷基和阿片样物质；当R3为阿片样物质时，所述-O-为存在于额外的阿片样物质R3中的羟基氧；RAA每次出现时独立地选自蛋白或非蛋白氨基酸侧链；和所述阿片样物质选自具有羟基、酚或羰基官能的任何阿片样物质，或者其活性代谢物。
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