[发明专利]氨基嘧啶抗癌化合物有效
申请号: | 201080024100.8 | 申请日: | 2010-06-01 |
公开(公告)号: | CN102448955A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
发明(设计)人: | 拉马·德维尔·阿帕瑞;陈昕;拉梅什·奇卢库瑞;A·P·克鲁;董汉清;卡泰丽娜·费拉罗;肯尼思·福尔曼;R·C·古普塔;A·H·李;丹·舍曼;K·M·斯托尔兹;布赖恩·沃尔克;罗伯特·萨尔 | 申请(专利权)人: | OSI药物有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;A61P35/00;A61K31/497 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 黄威;王智 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
式(1)的化合物,如以下示出和本文定义;和药学上可接受的盐、合成、中间体、制剂和用其治疗疾病的方法,所述疾病包括至少部分由FAK调节的癌症。 |
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搜索关键词: | 氨基 嘧啶 抗癌 化合物 | ||
【主权项】:
1.式1的化合物:
其中:R1是卤素、-CF3、或-CCH;Q2至Q4的至少一个是>C-X1-R2;Q1和剩下的Q2至Q4独立地是>CH、>CF、>N、或>N-氧化物;X1和X2独立地是-(CR7R8)0-2-;R7和R8中的每一个独立地是卤素、C0-3脂肪族或-OC0-3脂肪族,两个中的任一个为任选的卤素取代,除了在X2、R7和R8不是卤素或-OC0-3脂肪族的情况之外;R6是卤素、-OC0-3脂肪族或C0-3脂肪族,两个中任一个由一个或多个卤素或由-OCF3取代;R2是-P(O)R9R10;R9和R10独立地是C0-3脂肪族,两个中的任一个可以在它们原子的任一原子处结合在一起以形成环,其中前述的任一个可以被一个或多个卤素、C0-6脂肪族或3-6环进一步地取代;R是
Q6、Q7、或A中的一个是>CR4;Q5和剩下的Q6至Q7以及A独立地是>CH、>CF、>N或>N-氧化物;R3是C0-6脂肪族、-S(O)2R11、-S(O)2NR11R12、-C(O)NR11R12、-C(O)OR11;-NR11S(O)2R12、或-NR11R12;R11和R12独立地是C0-6脂肪族,其可以在它们的原子的任一个处结合在一起以形成含有1-3个杂原子的环;或可选地,R3和A限定任意任选取代的含有一个或多个杂原子的5-6环;R4是4-6环、-OC0-6脂肪族或C0-6脂肪族,每一个任选地被取代,或者卤素;或其药学上可接受的盐。
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