[发明专利]选择性调节CB2受体的化合物无效
申请号: | 201080024880.6 | 申请日: | 2010-06-08 |
公开(公告)号: | CN102803235A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | A.巴托洛奇;E.R.希基;D.里瑟;吴立芬;R.津德尔;N.布鲁米尔;M.厄曼;E.T.格伦;S.科尔;P.扎瓦兹基 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D261/14 | 分类号: | C07D261/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/42;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明公开了式(I)化合物,本发明化合物与CB2受体结合且为CB2受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂,并且可用于治疗炎症。这些激动剂化合物还可用于治疗疼痛。 |
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搜索关键词: | 选择性 调节 cb2 受体 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐
其中:环A为5元杂芳环;R1为氢、C1-10烷基或C3-10环烷基,其任选被1-3个C1-10烷基取代,每个R1或其取代基均任选被卤代;R2为C1-10烷基、C3-10环烷基、芳基磺酰基、芳基羰基、C1-10酰基、C3-10环烷基羰基、杂环基羰基、杂芳基羰基、杂环基、苄基、苯乙基、芳基或杂芳基,其各自任选独立地被1至3个选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基、C3-6环烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6酰基氨基、C1-6二烷基氨基羰基、羟基、卤素、氰基、硝基、氧代、杂环基、芳基及杂芳基,若可能时,R2上的每个取代基均任选被卤代或被1至3个C1-6烷基、C1-6酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、芳基、氧代或羟基取代;或者R1及R2与其所连接的氮原子一起形成单环、双环或螺环杂环或单环或双环杂芳环,其各自任选被1至3个C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、芳基、氧代、羟基或卤素取代,若可能每个环取代基均任选进一步被卤代;R3及R3′独立地为氢或任选被卤代的C1-6烷基,条件是R3及R3′不能同时为氢;或者R3及R3′与其所连接的碳原子一起形成各自任选被卤代的3-至6-元环烷基或杂环;R4为氢或甲基;R5选自![]()
m为0、1、2或3;R6为氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基;R7及R8各自独立地为氢或C1-4烷基,条件是R7及R8二者不能均为氢;且其中R7与R8任选环化形成C3-7环烷基环;R9为C1-6烷基或芳基;环B为5-6元杂环;n为0、1或2;其中若可能,式(I)上的任一碳原子或上文所列的任一R取代基均任选部分或完全地被卤代。
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