[发明专利]用于制备羟胺类和药物的新方法

摘要

本发明提供一种用于制备式II化合物的方法，在式II中R¹、R²、R³、和R⁴如说明书中所述。这些化合物在药物比如决奈达隆的合成中可以例如是有用的中间体。

主权项

1.一种用于制备式II化合物的方法，其中：R¹、R²、R³和R⁴独立地表示氢、卤素、-NO₂、-CN、-C(O)₂R^x1、-OR^x2、-SR^x3、-S(O)R^x4、-S(O)₂R^x5、-N(R^x6)R^x7、-N(R^x8)C(O)R^x9、-N(R^x10)S(O)₂R^x11或R^x12；R^x1、R^x2、R^x3、R^x6、R^x7、R^x8、R^x9和R^x10独立地表示氢或任选地被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷基；R^x4、R^x5、R^x11和R^x12独立地表示任选地被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷基；所述方法包括将式IIA化合物脱保护，其中：PG¹表示亚氨基-保护基团；且R¹、R²、R³和R⁴如上所定义，其特征在于所述反应在卤化氢、磷酸或硫酸以及包含至少15重量％的水的溶剂体系的存在下进行。