[发明专利]噁二唑衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)所示的化合物：其中R¹、R²、R^a、R^b、W、Q和S具有如权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

主权项

1.通式(I)所示的噁二唑衍生物，式中，R¹，R²表示H、Hal、CF₃、OCF₃、CN、或NO₂、OH、A、OA，S是NHCOMe、COOR³、SO₂A、CONA₂，Q表示或者如S表示NHCOMe、SO₂A，Q还表示单键，X是-NR³-、-COO-，W表示CH或N，R^a是Ar或Het，R^b是CH₃、CH₂CH₃、OR³、Hal、OCF₃，(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nN(R³)₂、CN、NO₂、N(R³)₂、(CH₂)_nSO₂N(R³)₂、SO₂N(R³)₂、(CH₂)_nNR³SO₂A、(CH₂)_nSO₂A、(CH₂)_nN(SO₂A)₂、NR³CON(R³)₂或NR³COA、NR³SO₂N(R³)₂，或当Q表示其中X是-COO-或-NR³-，R³是H时，R^b还表示CF₃，A表示具有1至12个碳原子的支链或直链烷基，其中一或多个氢原子，较佳地1至7个氢原子可被Hal、OR³、COOR³、CN、N(R³)₂取代，且其中一或多个，较佳地1至7个不相邻的基团CH₂-可被O、-NR³CO-、-CO-或S和/或被基团-CH＝CH-或-C≡C-或具有3至7个碳原子的亚环烷基取代，或者表示具有3-7个环碳原子的环烷基或环烷基亚烷基，Hal是F、Cl、Br或I，Ar表示单环或双环的饱和、不饱和或芳香族碳环，含6至14个碳原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基可以是Hal、CH₃、-CH₂CH₃OR³、N(R³)₂、NO₂、CN、COOR³、OCF₃、CON(R³)₂、NR³COA、NR³CON(R³)₂、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、SOA或SO₂A、苯基、吡啶基、-[C(R³)₂]_n-COOR³和/或-O[C(R³)₂]_n-CON(R³)₂，使得与将基团Ar和分子其余部分连接的原子相邻的至少一个原子带有上述取代基之一，Het表示单环或双环的不饱和或芳香族杂环，含1至4个N、O和/或S原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基是Hal、-CH₃、-CH₂CH₃、-[C(R³)₂]_n-Ar、-[C(R³)₂]_n-环烷基、OR³、OCF₃、N(R³)₂、NR³CON(R³)₂、NO₂、CN、-[C(R³)₂]_n-COOR³、-[C(R³)₂]_n-CON(R³)₂、NR³COA、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、SOA、苯基、吡啶基和/或SO₂A，使得与将基团Het和分子其余部分连接的原子相邻的至少一个原子带有上述取代基之一，R³是H或A；两个相同的R³基团与它们所连接的原子一起形成环，n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，以及m，m^*各自独立地是1、2、3、4、5、6、7或8，条件是不包括以下化合物：以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、异构体、盐类及其立体异构体，包括各种比例的混合物。