[发明专利]新型环戊烷衍生物有效
申请号: | 201080025400.8 | 申请日: | 2010-06-08 |
公开(公告)号: | CN102459162A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 戴维·班纳;西蒙娜·M·切卡雷利;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·哈普;汉斯·希尔珀特;豪格·屈内;哈拉尔德·莫塞;让-马克·普朗谢;鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C317/44 | 分类号: | C07C317/44;C07D205/04;C07D207/02;C07D211/36;C07D213/60;C07D231/12;C07D233/18;C07D249/04;C07D261/08;C07D265/30;C07D295/185;C07D309/12;C0 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物,其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂,使得它们可以用作药物,尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。 |
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搜索关键词: | 新型 戊烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
其中A1是氧、羰基、-CH2O-、-CH2-、-CONR11-或不存在;R1是氢、烷基、卤代烷基、环烷基、苯基、卤代苯基、烷氧苄基、羧基、吗啉基、烷基吗啉基、二氧代硫代吗啉基、2-氧-6-氮杂-螺[3.3]庚烷基、哌啶基、烷基哌啶基、羟基哌啶基、卤代苯基哌啶基、哌嗪基、烷基哌嗪基、氮杂环丁基、卤代氮杂环丁烷基、羟基氮杂环丁烷基、烷氧基氮杂环丁烷基、8-氧-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷基、羟基哒嗪基、卤代吡咯烷基、甲酰基、吡啶基、卤代吡啶基、四氢吡喃基或硫代吡喃基;R2是氢;R3和R4各自独立地选自氢、烷基或苯基;或者R3和R4与它们连接的碳原子一起形成环烷基、烷基哌啶基或烷氧羰基哌啶基;或者R2和R3与它们连接的氮原子和碳原子一起形成吡咯烷基;R5是烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、取代苯基、苄基、萘基、烷基哒嗪基、吡啶基、卤代吡啶基,其中取代苯基是被一个或两个取代基取代的苯基,所述取代基独立的选自:烷基、烷氧基、烷氧烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、苯基、卤代苯基、卤代苯氧基、烷基磺酰基苯基、氨基磺酰基苯基、吡啶基、烷基吡啶基、卤代吡啶基、烷氧基吡啶基、卤代烷基吡啶基、烷基磺酰基吡啶基、烷基噻唑基、哌啶基、卤代哌啶基、羟基哌啶基、1H-吡唑基、烷基-1H-吡唑基、烷基-2H-吡唑基、羟基烷基-1H-吡唑基、烷氧基烷基-1H-吡唑基、烷氧基羰基吡唑基、羧基烷基吡唑基、氨基羰基烷基-1H-吡唑基、烷基氨基羰基烷基吡唑基、氧杂环丁基烷基-1H-吡唑基、嘧啶基、烷基噻吩基、哒嗪基、烷基-6-氧代-6H-哒嗪基、烷基异
唑基、环烷基哌嗪基、吡嗪基、卤代吡嗪基、卤代氮杂环丁烷基、2-氧-6-氮杂-螺[3.3]庚烷基、卤代吡咯烷基、烷基哌嗪基、环烷基哌嗪基、卤代烷基哌嗪基、羰基哌嗪基、烷基羰基哌嗪基、氧杂环丁烷基氧基和吗啉基;R11是氢或烷基;或其药用盐。
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