[发明专利]杀真菌的具有5-硫取代基的1，2，4-三唑衍生物无效
| 申请号： | 201080026044.1 | 申请日： | 2010-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN102803230A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | J·迪茨;T·格尔特;E·哈登;B·米勒;J·K·洛曼;J·兰纳;S·乌尔姆施奈德;A·格拉特利;M·弗雷图-舒尔特斯;W·格拉梅诺斯 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A01N43/653;A61K31/4196;A61P31/10;A61P31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及如下所定义的式(I)和(II)的新型三唑化合物，含有它们的农用组合物和药物组合物以及它们作为杀真菌剂、抗病毒剂和抗癌剂的用途。 |
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| 搜索关键词： | 真菌 具有 取代 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I和II的三唑化合物及其可农用盐：![]()
其中R1、R2和R3相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和可以带有1、2、3、4或5个取代基R10的苯基；R4为可以带有1、2或3个选自卤素和C1-C4烷基的取代基的C3-C8环烷基；R5选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R10；R6和R7相互独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R10；R8选自氢和C1-C4烷基；R9选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R10，以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11；或者在p为0的情况下还可以选自-C(＝O)R12、-C(＝S)R12、-S(O)2R12、-CN、-P(＝Q)R13R14、M和式III的基团：![]()
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m和n如对式I和II所定义；和#为与该分子的其余部分的连接点；R9a选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R10，含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11、-C(＝O)R12、-C(＝S)R12、-S(O)2R12、-CN、-P(＝Q)R13R14和M；R10各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16；R11各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16；R12选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10氨基烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R10，含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11，以及NR15R16；R13和R13相互独立地选自C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C10烷基、C1-C4烷氧基-C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10链烯氧基、C2-C10链烯硫基、C2-C10炔氧基、C2-C10炔硫基、C3-C10环烷氧基、C3-C10环烷硫基、苯基、苯基-C1-C4烷基、苯硫基、苯基-C1-C4烷氧基和NR15R16；R15各自独立地选自氢和C1-C8烷基；R16各自独立地选自氢、C1-C8烷基、苯基和苯基-C1-C4烷基；或者R15和R16一起形成线性C4-或C5亚烷基桥或基团-CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR17CH2CH2-；R17各自独立地选自氢和C1-C4烷基；Q为O或S；M为金属阳离子等价物或式(NRaRbRcRd)+的铵阳离子，其中Ra、Rb、Rc和Rd相互独立地选自氢、C1-C10烷基、苯基和苄基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2或3个独立地选自卤素、CN、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16的取代基；m为0或1；n为0、1或2；和p为0、1、2或3；条件是若R1为甲基，R2为氢，R4为环丙基，R6和R7为氢且m和n为0，则R5不为4-Cl。
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