[发明专利]杀真菌的1,2,4-三唑衍生物无效
申请号: | 201080026884.8 | 申请日: | 2010-06-17 |
公开(公告)号: | CN102803231A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | J·兰纳;J·迪茨;A·格拉特利;T·格罗特;W·格拉梅诺斯;B·穆勒;J·K·洛曼;S·乌尔姆施奈德;M·弗雷图-舒尔特斯 | 申请(专利权)人: | 巴斯夫欧洲公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;A01N43/653;A61K31/4196;A61P31/10;A61P31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 刘金辉;林柏楠 |
地址: | 德国路*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及如下所定义的式(I)、(II)和(IV)的新型三唑化合物,含有它们的农业组合物和药物组合物以及它们作为杀真菌剂、抗真菌药、抗癌剂和抗病毒剂的用途。 |
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搜索关键词: | 真菌 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I和II的三唑化合物及其可农用盐:
其中R1选自C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烷基-C1-C4烷基、C3-C10卤代环烷基-C1-C4烷基,其中后提到的4个基团中的环烷基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R8,可以带有1、2、3、4或5个取代基R7的苯基,以及含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子基团作为环成员的饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R7;R2选自氢和保护基团;R3和R4相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;或者R3和R4与它们所键合的碳原子一起形成饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员碳环或杂环,其中该杂环含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子基团作为环成员;R5选自C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基,其中后提到的两个基团中的环烷基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R8,C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烯基,其中后提到的两个基团中的环烯基结构部分可以带有1、2、3或4个取代基R8,可以带有1、2或3个取代基R9的芳基,以及含有1、2或3个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子基团作为环成员的饱和、部分不饱和或最大不饱和3、4、5、6或7员杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R10;R6选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R11,以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11;或者在m为0的情况下还可以选自-C(=O)R12、-C(=S)R12、-S(O)2R12、-CN、-P(=Q)R13R14、M和式III的基团:
其中R1、R2、R3、R4、R5和n如对式I和II所定义;和#为与该分子的其余部分的连接点;R6a选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R11,含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11,-C(=O)R12、-C(=S)R12、-S(O)2R12、-CN、-P(=Q)R13R14和M;R7各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16;R8各自独立地选自硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16;R9各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16;R10各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16;R11各自独立地选自卤素、硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16;R12选自氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10氨基烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基R11,含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以带有1、2或3个取代基R11,以及NR15R16;R13和R14相互独立地选自C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C10烷基、C1-C4烷氧基-C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10链烯氧基、C2-C10链烯硫基、C2-C10炔氧基、C2-C10炔硫基、C3-C10环烷氧基、C3-C10环烷硫基、苯基、苯基-C1-C4烷基、苯硫基、苯基-C1-C4烷氧基和NR15R16;R15各自独立地选自氢和C1-C8烷基;R16各自独立地选自氢、C1-C8烷基、苯基和苯基-C1-C4烷基;或者R15和R16一起形成线性C4-或C5亚烷基桥或基团-CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR17CH2CH2-;R17各自独立地选自氢和C1-C4烷基;Q为O或S;M为金属阳离子等价物或式(NRaRbRcRd)+的铵阳离子,其中Ra、Rb、Rc和Rd相互独立地选自氢、C1-C10烷基、苯基和苄基,其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2或3个独立地选自卤素、CN、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16的取代基;m为0、1、2或3;以及n为2、3、4、5、6或7。
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