[发明专利]2,5-二取代的芳基磺酰胺CCR3拮抗剂无效

专利信息
申请号: 201080027739.1 申请日: 2010-04-21
公开(公告)号: CN102459178A 公开(公告)日: 2012-05-16
发明(设计)人: 泰·纬·利;玛丽·尚塔尔·S-Y·特兰;埃里克·迪安·巴乌姆 申请(专利权)人: 埃克希金医药品有限公司
主分类号: C07D211/96 分类号: C07D211/96;C07D241/04;C07D243/08;C07D403/04;C07D487/04;C07D295/26;C07C311/29;A61K31/445;A61P25/28;A61P11/06
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供的是用于调控CCR3活性的2,5-二取代的芳基磺酰胺及其药物组合物。本文还提供的是它们用于治疗、预防或缓解CCR3-介导的紊乱、疾病或病症的一种或多种症状的方法。
搜索关键词: 取代 芳基磺酰胺 ccr3 拮抗剂
【主权项】:
1.一种式I的化合物:或其对映异构体、对映异构体的混合物、两种或两种以上的非对映异构体的混合物、互变异构体或两种或两种以上的互变异构体的混合物;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药;其中:R1和R2每一个独立地是(a)卤素、氰基、硝基、羟基或胍;(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基,其中烷基、烷氧基和烷硫基,每一个独立地和任选地被1、2或3个卤素所取代;(c)C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基或杂环基;或(d)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c或-S(O)2NR1bR1c;R3是(a)氢、卤素、氰基、硝基或羟基;(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基,其中烷基、烷氧基和烷硫基每一个独立地和任选地被1、2或3个卤素所取代;(c)C2-6烯基、C2-6炔基或四唑基;或(d)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c或-S(O)2NR1bR1c;R4R5是(a)卤素、氰基、硝基、羟基、氧代或胍;(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基,其中烷基、烷氧基和烷硫基每一个独立地和任选地被1、2或3个卤素所取代;(c)C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基或杂环基;或(d)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c或-S(O)2NR1bR1c;X是O或S;Y是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R1a)-、-C(R1a)(R1d)-或-C(R1a)(NR1bR10)-;m是0~3的整数;n是1~3的整数;p是0~4的整数;r是1~6的整数;和每个R1a、R1b、R1c和R1d独立地是(a)氢、苯基或苄基;(b)C3-7环烷基、杂芳基或杂环基,每一个任选地被取代;或(c)C1-6烷基,任选地被1、2或3个取代基所取代,每一个取代基独立地选自卤素、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、C6-14芳基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、C3-7环烷基氨基甲酰基和C3-7杂环基氨基甲酰基;或每对R1b和R1c与它们连接的氮原子一起独立地形成杂芳基或杂环基;条件是当X是O;Y是-N(R1a)-;m和n是1;R1和R2每一个独立地是氯、硝基、甲基或异丙基;R3是硝基;和p是0时;R1a不是氢。
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