[发明专利]新化合物、与之相关的药物组合物和方法无效

专利信息
申请号: 201080028369.3 申请日: 2010-06-23
公开(公告)号: CN102803214A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: B.戴克;J.A.特兰;田宫纯子;F.乔维克;T.维克斯;陈陈;N.哈利奥特;T.库恩;N.J.埃什维克 申请(专利权)人: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司;纽罗克里恩生物科学公司
主分类号: C07D211/68 分类号: C07D211/68;C07D401/10;C07D401/14;C07D413/04;C07D413/10;C07D413/14;C07D417/10;A61K31/15;A61P7/12
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及可用于在患者中治疗多种代谢相关病症的新化合物。本发明化合物具有结构式(I):其中R1、R2、R3、n、p、q及Ar均如本文所定义,包括其立体异构体、溶剂合物及药学上可接受的盐。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,以及在有需要患者中使用其的方法。
搜索关键词: 化合物 与之 相关 药物 组合 方法
【主权项】:
1.式(I)化合物,包括其任一互变异构体与立体异构体,或其盐或其溶剂合物或水合物:其中:Ar为芳基或杂芳基,其中该芳基与杂芳基任选被1-5个R4取代;R1在各情况下独立地为C1-4烷基、F、羟基、C1-4烷基-O-、-CO2R7或-C(=O)N(R6)2;R2在各情况下独立地为C1-4烷基、F、羟基或C1-4烷基-O-;R3为RAlK、芳基-C1-4烷基、杂环-C1-4烷基、-C(=O)R6、-CO2R5、-SO2R5、-C(=X)N(R6)2、芳基或杂环,其中各烷基、RAlk、芳基及杂环基团任选被1-4个互相独立地选自R8的取代基取代;R4在各情况下独立地为卤素、氰基、羟基、RAlk、-NO2、-C(=O)H、-C(=O)R5、-C1-3-烷基-C(=O)R5、-CO2H、-CO2R5、-C(=O)N(R6)2、-C1-3-烷基-C(=O)N(R6)2、-SO2N(R6)2、-S(=O)R5、-S(=O)2R5、-S(=O)2-O-R5、RAlk-O-、RAlk-S-、-N(R6)2、芳基、芳基-C1-6烷基、杂环、杂环-C1-6烷基、-NR6C(=O)R5、-NR6S(=O)2R5、-NR6C(=O)N(R6)2、-NR6C(=O)OR7、-NR6C(=NR6)N(R6)2或-NR6S(=O)2N(R6)2,其中各烷基、RAlk、芳基及杂环任选被1-5个互相独立地选自R8的取代基取代;R5为RAlk、杂环、芳基、杂环-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷基,其中各烷基、RAlk、杂环及芳基任选被1-4个互相独立地选自R8的取代基取代;R6在各情况下独立地为H、RAlk、杂环、杂环-C1-6-烷基、芳基或芳基-C1-3-烷基,其中各RAlk、杂环、芳基及烷基任选被1-4个卤素、羟基、-N(R7)2、C1-4烷基-O-及-CO2R7取代;R7在各情况下独立地为H或C1-4烷基;R8在各情况下独立地为氰基、羟基、RAlK、芳基、芳基-C1-6烷基、杂环、杂环-C1-6烷基、卤素、氧代、C1-4卤代烷基、-NO2、-C(=O)H、-CO2R7、-OC(=O)RAlk、-C(=O)N(R6)2、-SO2N(R6)2、-S(=O)RAlk、-S(=O)2RAlk、C1-6烷基-O-、卤代C1-4烷基-O-、-N(R6)2、-SR6、-NR6C(=O)RAlk、-NR6S(=O)2RAlk、-NR6C(=O)ORAlk、-NR6C(=O)N(R6)2或-NR6S(=O)2N(R6)2,其中各RAlk、烷基、芳基及杂环任选被1-4个取代基取代,所述取代基互相独立地选自卤素、羟基、-N(R7)2、C1-4烷基-O-、-NR6CO2R6、-NR6SO2R6及-CO2R7;RAlk在各情况下独立地为C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-3-烷基、C4-8-环烯基或C4-8-环烯基-C1-3-烷基;X表示O或S;n在各情况下为0、1或2;p在各情况下为0或1;且q为0、1或2。
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