[发明专利]治疗肺结核的组合物

摘要

本发明涉及一种药用组合物，其包含下式1化合物，其中R¹是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基或任选取代的吲哚基；R²是(CH₂)_n，其中n是0、1、2、3或4；R³是(CH₂)_mR^3A，其中m是0、1、2、3或4，和R^3A是甲基、异丙基、叔丁基、OCH₃、OH、任选取代的苯氧基、C≡CH、C≡N、任选取代的苯基、呋喃基、噻吩基；A是包含X¹的环，X¹指O、S、NH、N(CH₃)或CH₂；和X²是O、S或NH；和下式2化合物，其中R⁴是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基、任选取代的吲哚基、-NR⁷R⁸或-NH-N＝CH-R⁹；取代基R⁵-R⁹具有说明书中指明的意义，尤其是乙硫异烟胺。所述药用组合物可用于例如治疗多种耐药性肺结核。

主权项

1.一种组合物，其包含下式1化合物其中R¹是未取代的苯基或被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯基：C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷基羰基、C₁-C₆-烷基羰基氧基、C₁-C₆-烷硫基、硝基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、二-C₁-C₆-烷基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、C₁-C₆-烷基羰基氨基和卤素；未取代的2-、3-或4-吡啶基或者被1或2个选自下列的取代基取代的2-、3-或4-吡啶基：C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、硝基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、二-C₁-C₆-烷基氨基、C₁-C₆-烷基羰基氨基和卤素；或未取代的吲哚基或者被1或2个选自下列的取代基取代的吲哚基：C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、硝基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、二-C₁-C₆-烷基氨基、C₁-C₆-烷基羰基氨基和卤素；R²是(CH₂)_n，其中n是0、1、2、3或4；R³是(CH₂)_m R^3A，其中m是0、1、2、3或4；R^3A是CH₃、CH(CH₃)₂、C(CH₃)₃、OCH₃、OH、OR^3B、C≡CH、C＝N、未取代的苯基或被1、2或3个选自C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷基羰基、C₁-C₆-烷基羰基氧基、C₁-C₆-烷硫基、硝基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、二-C₁-C₆-烷基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、C₁-C₆-烷基羰基氨基和卤素的取代基取代的苯基；未取代的2-或3-呋喃基或被1或2个选自C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基和卤素的取代基取代的2-或3-呋喃基；或未取代的2-或3-噻吩基或被1或2个选自C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基和卤素的取代基取代的2-或3-噻吩基；和其中R^3B是未取代的苯基或被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯基：C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷基羰基、C₁-C₆-烷基羰基氧基、C₁-C₆-烷硫基、硝基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、二-C₁-C₆-烷基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、C₁-C₆-烷基羰基氨基和卤素；A选自其中—代表连接C(＝X²)-R³的键，而→代表连接R²-R¹的键；或者A与-C(＝X²)-R³一起形成环其中→代表连接R²-R¹的键；X¹是O、S、NH、N(CH₃)或CH₂；和X²是O、S或NH；和下式2化合物其中R⁴是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基、任选取代的吲哚基、-NR⁷R⁸或-NH-N＝CH-R⁹；R⁵是氢、C₁-C₆-烷基、任选取代的苯基、任选取代的吡啶基，或糖残基；R⁶是氢或C₁-C₆-烷基，或者R⁵和R⁶与其键合的N-原子一起为吡咯烷、哌啶或吗啉；R⁷是氢、C₁-C₆-烷基、任选取代的苯基、任选取代的吡啶基，或糖残基；R⁸是氢或C₁-C₆-烷基，或者R⁷和R⁸与其键合的N-原子一起为吡咯烷、哌啶或吗啉；和R⁹是任选取代的苯基。