[发明专利]季铵盐化合物

摘要

本发明是具有β2肾上腺素能受体激动剂活性和蕈毒碱受体拮抗剂活性的、由式（I）表示的化合物或其盐，其中，R¹：H，C_1～8烷基；R⁴：C_1～10亚烷基；R²：单键、（取代）C_1～8亚烷基、C_2～4亚烯基、OC_1～4亚烷基；X：单键，O，CONR³，NR³CO，NR³COCH₂O<R³:H，C_1～8烷基>；A¹:单键，（取代）C_6～10亚芳基等；R^8－9：X，CN，C_1～6烷基等；a，b：0～3；W^-：阴离子<R^6-7:（取代）C_1～6烷基；（取代）C_8～10苯氧基烷基；n：0～2；m：0～3；R⁵：（取代）C_1～6烷基（其中，R^5－8的两者可以形成环结构）>。【化1】Y:Q:

主权项

1.由通式（I）表示的季铵盐化合物或其药学上可接受的盐，【化1】［式中，R¹表示氢原子或未取代的C1～C8烷基；R²表示单键、（未取代或碳原子被1～2个氧原子取代的）C1～C8亚烷基、未取代的C2～C4亚烯基或者未取代的-O-C1～C4亚烷基；X表示单键、-O-、-CONR³-、-NR³CO-、或-NR³CO-CH_2-O-（其中，R³表示氢原子或未取代的C1～C8烷基）；A¹表示单键、未取代或被选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1～C6烷基、未取代的C3～C8环烷基、未取代的C1～C6烷氧基、未取代的C3～C8环烷基氧基、巯基、未取代的C1～C6烷硫基、未取代的C3～C8环烷硫基、氨基、未取代的单（C1～C6烷基）氨基和未取代的二（C1～C6烷基）氨基中的1～4个取代基取代的C6～C10亚芳基、未取代或被选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1～C6烷基、未取代的C3～C8环烷基、未取代的C1～C6烷氧基、未取代的C3～C8环烷基氧基、巯基、未取代的C1～C6烷硫基、未取代的C3～C8环烷硫基、氨基、未取代的单（C1～C6烷基）氨基和未取代的二（C1～C6烷基）氨基中的1～4个取代基取代的5～10元的亚杂芳基、未取代的C1～C4亚烷基-取代或未取代的C6～C10亚芳基（作为该C6～C10亚芳基的取代基，是选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1～C6烷基、未取代的C3～C8环烷基、未取代的C1～C6烷氧基、未取代的C3～C8环烷基氧基、巯基、未取代的C1～C6烷硫基、未取代的C3～C8环烷硫基、氨基、未取代的单（C1～C6烷基）氨基和未取代的二（C1～C6烷基）氨基中的1～3个取代基）、未取代的C1～C4亚烷基-取代或未取代的5～10元的亚杂芳基（作为该5～10元的亚杂芳基的取代基，是选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1～C6烷基、未取代的C3～C8环烷基、未取代的C1～C6烷氧基、未取代的C3～C8环烷基氧基、巯基、未取代的C1～C6烷硫基、未取代的C3～C8环烷硫基、氨基、未取代的单（C1～C6烷基）氨基和未取代的二（C1～C6烷基）氨基中的1～3个取代基）、或者未取代或被选自卤素和未取代的C1～C6烷基中的1～3个取代基取代的C3～C8环亚烷基；R⁴表示未取代的C1～C10亚烷基；R⁸和R⁹分别独立地表示卤原子、氰基、未取代的C1～C6烷基、硝基、-NR¹⁰R¹¹（其中，R¹⁰和R¹¹分别独立地表示氢原子、或未取代的C1～C6烷基）、未取代的C1～C6烷氧基、羧基、未取代的C1～C6烷氧羰基、羟基、三氟甲基、巯基或未取代的C1～C6烷硫基；a和b分别独立地表示0～3的整数；Y表示用式（II）【化2】表示的基团；Q表示式（III），【化3】（式中，R⁶和R⁷分别独立地表示未取代或被选自卤原子、羟基和未取代的C1～C6烷氧基中的1～4个取代基取代的C1～C6烷基、或者未取代或被选自卤原子、羟基、未取代的C1～C6烷基和未取代的C1～C6烷氧基中的1～4个取代基取代的C8～C10苯氧基烷基，R⁵表示未取代或被选自卤原子、羟基和未取代的C1～C6烷氧基中的1～4个取代基取代的C1～C6烷基，或者R⁵、R⁶和R⁷可以任意两者键合而形成环，n表示0～2的整数，m表示0～3的整数）；W^-表示阴离子］。