[发明专利]黑皮质素受体特异性肽

摘要

本发明涉及式(I)的黑皮质素受体特异性环肽或其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃、R_4a、R_4b、R_4c、R₅、x和y如说明书中所定义。这些化合物尤其可用于治疗与能量稳态和代谢相关(例如糖尿病)、与食物摄取相关和/或与能量平衡和体重相关的疾病、障碍和/或病症，包括肥胖症、过重和与肥胖症和/或过重有关的疾病、障碍和/或病症，例如II型糖尿病和代谢综合症。

主权项

1.一种式(I)的环肽或其药学上可接受的盐：其中：R₁为-NH-C(＝O)-或-C(＝O)-NH-；R₂为-H或-CH₂-，并且如果R₂为-CH₂-，则其与R₃形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地由-OH取代；如果R₂为-CH₂-，则R₃为-(CH₂)₂-，且在其它情况下R₃选自：R_4a、R_4b和R_4c各自独立选自氢、卤素、卤代(C₁-C₁₀)烷基、二卤代(C₁-C₁₀)烷基、三卤代(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷氧基、(C₁-C₁₀)烷硫基、芳基、芳氧基、硝基、腈基、氨磺酰基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、羟基、羧基或烷氧基羰基，前提条件是R_4a、R_4b和R_4c中至少一个不是氢；R₅为-OH或-N(R_6a)(R_6b)；R_6a和R_6b各自独立为H或C₁-C₄直链、支链或环状烷基链；R₇为-H或-C(＝O)-NH₂；w在各情况下独立为0到5；x为1到5；y为1到5；并且z在各情况下为1到5。