[发明专利]利用环烷基的放射性标记方法

摘要

本发明涉及适合于用18F标记的新环烷基化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物或组合物的试剂盒，以及这样的化合物、组合物或试剂盒在通过正电子发射断层成像术(PET)的诊断成像中的用途。

主权项

1.式I化合物，及其药学盐、非对映体和对映体，其中A＝H、-O-、＝O、-S-、＝S、N、N(R’)、NYR’、P(R’)(R”)、P(O)(R’)R”、C(R’)(R”)、CR’R”、C(O)、C(O)O、C(O)OR’、C(O)R’R”、SO、SO2或SO2NR’；B＝H、-O-、＝O、S、＝S、N、N(R’)、NYR’、P(R’)(R”)、P(O)(R’)R”、C(R’)(R”)、CR’R”、C(O)、C(O)O、C(O)OR’、C(O)R’R”、SO、SO2或SO2NR’；Y＝N、NR’、O或S；C＝H、离去基团(LG)或R’；D＝H、离去基团(LG)或R’；E＝不存在、H、OR’、SR’、NR’、CR’_p、-O-、＝O、-S-、＝S、N、N(R’)、NYR’、P(O)(R’)R”、C(R’)(R”)、CR’R”、C(O)、C(O)O、C(O)OR’C(O)R’R”、SO、SO2、SO2NR’或W-Z，其中W为连接基且Z为靶向剂或载体；F＝不存在、H、OR’、SR’、NR’、CR’_p、-O-、＝O、-S-、＝S、N、N(R’)、NYR’、P(O)(R’)R”、C(R’)(R”)、CR’R”、C(O)、C(O)O、C(O)OR’、C(O)R’R”、SO、SO2、SO2NR’或W-Z，其中W为连接基且Z为靶向剂或载体；P＝1-3；R’＝H、OH、NH、支链或直链C₁-C₆烷基、支链或直链O-C₁-C₆烷基、支链或直链C₁-C₆烷氧基、支链或直链C₁-C₆亚烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基、CO(CH₂)_n、[O(CH₂)_n-O(CH₂)_n]_m或-O(CH₂)_n、[O(CH₂)_n-O(CH₂)_n]_m；n＝1-6且m＝1-6；R”＝H、OH、NH、支链或直链C₁-C₆烷基、支链或直链O-C₁-C₆烷基、支链或直链C₁-C₆烷氧基、支链或直链C₁-C₆亚烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基、CO(CH₂)_n、[O(CH₂)_n-O(CH₂)_n]_m或-O(CH₂)_n、[O(CH₂)_n-O(CH₂)_n]_m；n＝1-6且m＝1-6；X＝(CH₂)_q或C(R’R”)；q＝0-2；当A或B为＝O时，E或F不存在。