[发明专利]芳基、杂芳基和杂环取代的四氢异喹啉及其用途无效

专利信息
申请号: 201080031666.3 申请日: 2010-05-11
公开(公告)号: CN102458123A 公开(公告)日: 2012-05-16
发明(设计)人: 刘爽;布鲁斯·F·莫里诺;K·纳克罗 申请(专利权)人: 阿尔巴尼分子研究公司
主分类号: A01N43/60 分类号: A01N43/60
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;刘健
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明描述了新型芳基、杂芳基和非芳族杂环取代的四氢异喹啉。这些化合物用于治疗各种神经和精神病症。本发明也描述了制备这些化合物的方法。
搜索关键词: 芳基 杂芳基 取代 四氢异 喹啉 及其 用途
【主权项】:
1.式(I)化合物或其氧化物、其可药用盐、其溶剂合物或其药物前体:其中:标注*的碳原子为R或S构型;R1为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C1-C6卤烷基或每个烷基均为C1-C4的偕-二烷基;R2为H、卤素、OR11、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C4-C7环烷基烷基,且其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基中的每一个任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、CN、OR9、NR9R10和任选地被以下基团取代1至3次的苯基:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、CN、OR9或NR9R10;R3为选自苯基、萘基、茚满基和茚基的芳基或选自以下基团的杂芳基:吡啶基、2-氧代-吡啶-1-基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-二唑基、1,3,4-二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、四唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢吲哚基、氧代二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、喹喔啉基、2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基、苯并[1,2,3]三嗪基、苯并[1,2,4]三嗪基、4H-色烯基、吲嗪基、喹嗪基、6aH-噻吩并[2,3-d]咪唑基、1H-吡咯并[[2,3-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、噻吩并[2,3-b]呋喃基、噻吩并[2,3-b]吡啶基、噻吩并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[2,3-b]吡啶基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、噻吩并[3,2-d]嘧啶基、呋喃并[3,2-d]嘧啶基、噻吩并[2,3-b]吡嗪基、呋喃并[2,3-b]吡嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪基、6,7-二氢-4H-吡唑并[5,1-c][1,4]嗪基、2-氧代-2,3-二氢苯并[d]唑基、2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑、3,3-二甲基-2-氧代二氢吲哚基、2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯并[[2,3-b]吡啶基、苯并[c][1,2,5]二唑基、苯并[c][1,2,5]噻二唑基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]嗪基、5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪基和3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基;或选自以下基团的非芳族杂环:吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、哌啶基、2-氧代哌啶基、氮杂环庚烷基、2-氧代氮杂环庚烷基、2-氧代唑烷基、吗啉代、3-氧代吗啉代、硫代吗啉代、1,1-二氧代硫代吗啉代、哌嗪基和四氢-2H-嗪基;其中所述芳基、杂芳基或非芳族杂环任选地被下面R14中所定义的取代基取代1至4次;R4、R5和R6以及R7各自独立地为H或选自以下基团:卤素、OR11、NR11R12、NR11C(O)R12、NR11C(O)2R12、NR11C(O)NR12R13、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基,且其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基中的每一个任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、CN、OR9、NR9R10和任选地被以下基团取代1至3次的苯基:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、CN、OR9或NR9R10;R8为H、C1-C6烷基、卤素或OR11;R9和R10各自独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C(O)R13、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被取代基取代1至3次,所述取代基在每次出现时独立地选自:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基和C1-C4烷氧基;或R9和R10与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环;R11为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C(O)R13、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被以下基团取代1至3次:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;R12为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被以下基团取代1至3次:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;或R11和R12与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环,条件是R9和R10或R11和R12仅有一对与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环;R13为C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或苯基;n是0、1或2;并且R14在每次出现时独立地为选自以下基团的取代基:卤素、NO2、OR11、NR11R12、NR11C(O)R12、NR11C(O)2R12、NR11C(O)NR12R13、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时独立地选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、Ar、CN、OR9和NR9R10
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿尔巴尼分子研究公司,未经阿尔巴尼分子研究公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201080031666.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top