[发明专利]芳基、杂芳基和杂环取代的四氢异喹啉及其用途无效
申请号: | 201080031666.3 | 申请日: | 2010-05-11 |
公开(公告)号: | CN102458123A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 刘爽;布鲁斯·F·莫里诺;K·纳克罗 | 申请(专利权)人: | 阿尔巴尼分子研究公司 |
主分类号: | A01N43/60 | 分类号: | A01N43/60 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;刘健 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述了新型芳基、杂芳基和非芳族杂环取代的四氢异喹啉。这些化合物用于治疗各种神经和精神病症。本发明也描述了制备这些化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 芳基 杂芳基 取代 四氢异 喹啉 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其氧化物、其可药用盐、其溶剂合物或其药物前体:
其中:标注*的碳原子为R或S构型;R1为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C1-C6卤烷基或每个烷基均为C1-C4的偕-二烷基;R2为H、卤素、OR11、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C4-C7环烷基烷基,且其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基中的每一个任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、CN、OR9、NR9R10和任选地被以下基团取代1至3次的苯基:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、CN、OR9或NR9R10;R3为选自苯基、萘基、茚满基和茚基的芳基或选自以下基团的杂芳基:吡啶基、2-氧代-吡啶-1-基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、
唑基、异
唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-
二唑基、1,3,4-
二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、四唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢吲哚基、氧代二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并
唑基、苯并噻唑基、苯并异
唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、喹喔啉基、2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯基、苯并[1,2,3]三嗪基、苯并[1,2,4]三嗪基、4H-色烯基、吲嗪基、喹嗪基、6aH-噻吩并[2,3-d]咪唑基、1H-吡咯并[[2,3-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、噻吩并[2,3-b]呋喃基、噻吩并[2,3-b]吡啶基、噻吩并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[2,3-b]吡啶基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、噻吩并[3,2-d]嘧啶基、呋喃并[3,2-d]嘧啶基、噻吩并[2,3-b]吡嗪基、呋喃并[2,3-b]吡嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪基、6,7-二氢-4H-吡唑并[5,1-c][1,4]
嗪基、2-氧代-2,3-二氢苯并[d]
唑基、2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑、3,3-二甲基-2-氧代二氢吲哚基、2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯并[[2,3-b]吡啶基、苯并[c][1,2,5]
二唑基、苯并[c][1,2,5]噻二唑基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]
嗪基、5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪基和3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基;或选自以下基团的非芳族杂环:吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、哌啶基、2-氧代哌啶基、氮杂环庚烷基、2-氧代氮杂环庚烷基、2-氧代
唑烷基、吗啉代、3-氧代吗啉代、硫代吗啉代、1,1-二氧代硫代吗啉代、哌嗪基和四氢-2H-
嗪基;其中所述芳基、杂芳基或非芳族杂环任选地被下面R14中所定义的取代基取代1至4次;R4、R5和R6以及R7各自独立地为H或选自以下基团:卤素、OR11、NR11R12、NR11C(O)R12、NR11C(O)2R12、NR11C(O)NR12R13、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基,且其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基中的每一个任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、CN、OR9、NR9R10和任选地被以下基团取代1至3次的苯基:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、CN、OR9或NR9R10;R8为H、C1-C6烷基、卤素或OR11;R9和R10各自独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C(O)R13、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被取代基取代1至3次,所述取代基在每次出现时独立地选自:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基和C1-C4烷氧基;或R9和R10与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环;R11为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C(O)R13、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被以下基团取代1至3次:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;R12为H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地被以下基团取代1至3次:卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基;或R11和R12与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环,条件是R9和R10或R11和R12仅有一对与它们所连接的氮一起形成哌啶、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、吗啉或硫代吗啉环;R13为C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或苯基;n是0、1或2;并且R14在每次出现时独立地为选自以下基团的取代基:卤素、NO2、OR11、NR11R12、NR11C(O)R12、NR11C(O)2R12、NR11C(O)NR12R13、S(O)nR12、CN、C(O)R12、C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基任选地被1至3个取代基取代,所述取代基在每次出现时独立地选自以下基团:C1-C3烷基、卤素、Ar、CN、OR9和NR9R10。
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