[发明专利]氮杂双环烷基衍生物或吡咯烷-2-酮衍生物的用途无效
申请号: | 201080033579.1 | 申请日: | 2010-07-21 |
公开(公告)号: | CN102573842A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | D·费尔巴哈;B·戈麦斯-曼西利亚 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/439 | 分类号: | A61K31/439;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/506;A61P25/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及氮杂双环烷基衍生物或吡咯烷-2-酮衍生物在治疗、预防或延缓共济失调进展中的应用。 | ||
搜索关键词: | 氮杂双 环烷 衍生物 吡咯烷 用途 | ||
【主权项】:
1.选自如下的游离碱形式或药学可接受酸加成盐形式的化合物,(A)式(I)的化合物
其中L1是-CH2-;L2是-CH2-或-CH2-CH2-;且L3是-CH2-或-CH(CH3)-;或L1是-CH2-CH2-;L2是-CH2-;且L3是-CH2-CH2-;L4是选自如下的基团
其中用星号标记的键连接至氮杂双环烷基部分;R1是氢或C1-4烷基;X1是-O-或-NH-;A2选自
其中用星号标记的键连接至X1;A1是可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的5--10-元单环或稠合多环芳香环系,其中该环系可以包含不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中该环系可以被R2取代一次或一次以上,且其中杂环系中氮上的取代基不可以是卤素;R2各自独立地是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氰基或3--6-元单环环系,其可以是芳香族的、饱和的或部分饱和的且可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子,且其中各环系可以包含不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中各环系可以再被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素或氰基取代一次以一次以上,且其中杂环系中氮上的取代基不可以是卤素;或相邻环原子上的2个R2形成C3-4亚烷基,其中1-2个碳原子可以被X2替代,且其中C3-4亚烷基可以被R3取代一次或一次以上;X2各自独立地是-O-或-N(R4)-;R4各自独立地是氢或C1-6烷基;且R3各自独立地是卤素或C1-6烷基;和(B)式(II)的化合物,
其中A3是可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的5--10-元单环或稠合多环芳香环系,其中该环系可以包含不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中该环系可以被R5取代一次或一次以上,且其中杂环系中氮上的取代基不可以是卤素;R5各自独立地是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氰基、氨基或3--6-元单环环系,其可以是芳香族的、饱和的或部分饱和的且可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子,且其中各环系可以包含不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中各环系可以再被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素或氰基取代一次或一次以上,且其中杂环系中氮上的取代基不可以是卤素;或相邻环原子上的2个R5形成C3-4亚烷基,其中1-2个碳原子可以被X3替代,且其中C3-4亚烷基可以被R6取代一次或一次以上;X3各自独立地是-O-或-N(R7)-;R7各自独立地是氢或C1-6烷基;且R6各自独立地是卤素或C1-6烷基;所述化合物用于治疗、预防或延缓共济失调进展。
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