[发明专利]新的双环脲化合物有效
申请号: | 201080034738.X | 申请日: | 2010-07-28 |
公开(公告)号: | CN102573994A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | X·陈;S·R·卡拉;B·R·胡克;R·蓝;A·E·苏顿;A·古托波罗斯;B·L·霍道斯;R·C·琼斯 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/519;C07D471/04;C07D498/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明提供新的根据式(I)的被取代的氮杂杂环化合物、其制备和其治疗过度增殖性疾病、例如癌的用途。 | ||
搜索关键词: | 双环脲 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其可药用的盐、溶剂化物或前药,其中:X是键、NH、O、S、或CH2NH或CH2O,其中NH或O连接到2-氧代-1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶部分上,Q是5-或6-元单环、或9-或10-元二环的芳香族、碳环或具有1或2个N、O和/或S原子的杂环,其可以是未被取代的,或者相互独立地被Hal、LA、C(Hal)3、OC(Hal)3、OH、SH、O(LA)、NH2、NH(LA)、N(LA)2、NO2、CN、OCN、4-氟苯基、氧代或SCN单取代或双取代,M是键、CH2、CO、SO2、CONH、NHCO、NHCONH、SO2NH、NHSO2、NHSO2NH或CH2NHCO,其中CO部分连接到Q上,R1是H、A、Ar或Ar-A,R2是H,或R1和R2连同其所连接的N和C原子可以形成具有1或2个N、O和/或S原子的5-或6-元脂肪族杂环,其可以是未被取代的或者被Hal、A、OH、NH2或CN取代,R3是A或Q,或R3-M可以不存在,Ar是单环或双环芳香族碳环或具有1至4个N、O和/或S原子和5至10个骨架原子的杂环,其可以是未被取代的或者相互独立地被Hal、A、OH、SH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONH(LAr)、CONA2、NHCOA、NHCO(LAr)、NHCONHA、NHCONH2、NHSO2A、CHO、COA、SO2NH2、SO2A和/或SO2Hal单取代、双取代或三取代,A是具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的无支链的或有支链的线性或环状的烷基,其中1个或2个CH2基团可以被O或S原子代替和/或被NH、CO、N(LA)、SO2、CONH、NHCO或-CH=CH-基团代替,并且其中1-3个H原子可以被Hal代替,并且其中1个或2个CH3基团可以被OH、SH、NH2、NH(LA)、N(LA)2、NHCOOH、NHCONH2、N3、NO2或CN代替,LA是具有1、2、3或4个C原子的无支链的或有支链的线性烷基,Hal是F、Cl、Br或I。
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