[发明专利]新的氮杂杂环化合物有效
申请号: | 201080034913.5 | 申请日: | 2010-07-22 |
公开(公告)号: | CN102471338A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | A·E·苏顿;N·布鲁格;T·E·理查德森;H·G·范迪维尔;B·R·胡克;R·蓝;J·波特尼克 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明提供了式(I)的新的、被取代的氮杂杂环类化合物,它们的制备方法以及它们用于治疗过度增殖性疾病、例如癌症的用途。 |
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搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,及其可药用盐、溶剂化物或前药:
其中:X、Y、Z相互独立地是N或CR2,条件是当Z是N时,Y是CR2,且当Y是N时,Z是CR2,T、Q是S、O或CR5,条件是当T是S或O时,Q是CR5,且当Q是S或O时,T是CR5,-----表示存在或不存在键,条件是两个虚线中的一个总是键,而另一个总是不存在键,R1、R2、R5相互独立地是H、A、Hal、OH、SH、CN、NH2、NO2,R3是H或A,R4是A、Ar或A-Ar,或者R3和R4与它们所连接的C原子一起,可以形成Ar,或者环A,其可以是未取代的或被COO(LA)或CONH(LA)取代,Ar是单环或二环的芳族碳环或具有1-4个N、O和/或S原子和5-10个骨架原子的杂环,其可以未被取代或相互独立地被Hal、A、OH、SH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONH(LAr)、CONA2、NHCOA、NHCO(LAr)、NHCONHA、NHCONH2、NHSO2A、CHO、COA、SO2NH2、SO2A和/或SO2Hal单、二或三取代,A是具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的无支链的或有支链的线性或环状烷基,其中一个或两个CH2基团可以被O或S原子所替代和/或被NH、N(LA)、SO2、CONH、NHCO或-CH=CH-基团所替代,且其中1-3个H原子可以被Hal所替代,且其中一个或两个CH3基团可以被OH、SH、NH2、NH(LA)、N(LA)2、NHCOOH、NHCONH2、N3、NO2或CN所替代,LA是具有1、2、3或4个C原子的无支链或有支链的线性烷基,LAr是单环的芳族碳环或具有1或2个N、O和/或S原子和5-7个骨架原子的杂环,其可以未被取代或被Hal、LA、OH、O(LA)、NH2或NH(LA)单、二或三取代,Hal是F、Cl、Br或I。
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