[发明专利]光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯的制造方法

摘要

本发明涉及包含以下工序的光学活性的式(4)所示的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯的制造方法：将在碱和光学活性的季铵盐的存在下使式(1)所示的N-(芳亚甲基)甘氨酸酯与式(2)所示的化合物反应所得的光学活性的式(3)所示的1-N-(芳亚甲基)氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯进行亚胺水解；采用所述方法来制造作为药品的合成中间体有用的1-氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯。

主权项

1.光学活性的式(3)所示的1-N-(芳亚甲基)氨基-2-乙烯基环丙甲酸酯的制造方法，其特征在于，包含在碱和光学活性季铵盐的存在下使式(1)所示的N-(芳亚甲基)甘氨酸酯与式(2)所示的化合物反应的工序；式(1)中，Ar¹表示芳香族基团；R¹表示碳原子数为1～12的烷基或者碳原子数为2～12的烯基；式(2)中，Y¹和Y²分别独立表示卤素原子、碳原子数为1～6的链烷磺酰氧基、碳原子数为1～6的全氟链烷磺酰氧基或者苯磺酰氧基；此处，该苯磺酰氧基中的1个以上的氢原子可以分别独立地被碳原子数为1～6的烷基、卤素原子或者硝基取代；式(3)中，Ar¹和R¹与上述意思相同；C^＊和C^＊＊表示不对称碳原子，C^＊为R构型时C^＊＊为S构型，C^＊为S构型时C^＊＊为R构型。