[发明专利]含氮环酰基胍衍生物无效
申请号: | 201080035009.6 | 申请日: | 2010-08-05 |
公开(公告)号: | CN102482220A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 木野山功;宫崎壮宏;小金丸阳平;鹫尾卓哉;濵口涉 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/472;A61K31/4725;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P43/00;C07D215/54;C07D215/60;C07D217/02;C07D21 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 胡烨 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供基于血清素5-HT5A受体调节作用的痴呆症、精神分裂症等的良好的预防剂或治疗剂。本申请发明人等发现以在喹啉或异喹啉的一个环介以羰基结合有胍且在另一个环结合有环基的结构为特征的酰基胍衍生物(下式I:Z1、Z2、Z3、Z4及Z5的任一个为氮原子,其他表示碳原子)具有强力的5-HT5A受体调节作用和基于该作用的良好的药理作用,认识到其可成为痴呆症、精神分裂症、双相障碍或注意力不足过动症的良好的预防剂或治疗药,从而完成了本发明, | ||
搜索关键词: | 含氮环酰基胍 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(Ⅰ)的化合物或其制药学上允许的盐;[化9]式中的记号表示以下的含义:[化10]芳基、环烷基、环烯基或单环式含氮杂环基;Z1、Z2、Z3、Z4和Z5:任一个为氮原子,其他为碳原子,其中的氮原子可被氧化而成为N-氧化物;R1、R2和R3:相同或互不相同,H、低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-CN、-NO2、-ORa、-S-低级烷基、-O-卤代低级烷基、-CO2Ra、-C(O)NRbRc、-SO2-低级烷基或-低级亚烷基-ORa;R4、R5和R6:相同或互不相同,H、低级烷基、环烷基、卤素、卤代低级烷基、-CN、-NO2、-ORa、-S-低级烷基、-O-卤代低级烷基、-CO2Ra、-C(O)NRbRc、-SO2-低级烷基或低级亚烷基-ORa;Ra、Rb和Rc:相同或互不相同,H或低级烷基;R7和R8:相同或互不相同,H或低级烷基。
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