[发明专利]作为丙型肝炎病毒抑制剂的双苯并咪唑衍生物有效
申请号: | 201080035763.X | 申请日: | 2010-08-06 |
公开(公告)号: | CN102471324A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | D·麦克戈万;S·D·德明;S·J·拉斯特;K·范迪克;P·J-M·B·拉布瓦松 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D401/14;C07D403/04;C07D407/14;C07D413/14;A61P31/14;A61K31/4402;A61K31/4184 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | 式(I)的HCV复制抑制剂,包括其立体化学异构体形式和盐、水合物、溶剂合物,其中R和R’具有说明书限定的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药用组合物,及其单独或与其它HCV抑制剂组合在HCV疗法中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 肝炎 病毒 抑制剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物包括其任何可能的立体异构体,其中:R和R’独立选自-CR1R2R3、被1或2个选自卤素和甲基的取代基任选取代的芳基,和杂C4-7环烷基,其中R1选自被甲氧基、羟基或二甲氨基任选取代的C1-4烷基;C3-6环烷基;被1、2或3个独立选自卤素、C1-4烷氧基、三氟甲氧基的取代基任选取代的苯基或被2个在相邻环原子上的取代基任选取代形成1,3-二氧杂环戊烷基团的苯基;被卤素或甲氧基任选取代的苄基;杂芳基;和杂芳基甲基;R2选自氢、羟基、氨基、单-和二-C1-4烷基氨基、(C3-6环烷基)(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基羰基氨基、苯基氨基、C1-4烷基氧基羰基氨基、(C1-4烷基氧基羰基)(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基氨基羰基氨基、四氢-2-氧代-1(2H)-嘧啶基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3,3-二氟哌啶-1-基、吗啉-1-基、7-氮杂双环[2.2.1]庚-7-基和咪唑-1-基;和R3是氢或C1-4烷基,或CR2R3一起形成羰基;或CR1R3形成环丙基;及其药学上可接受的盐和溶剂合物;前提是(a)当R和R’相同且代表-CR1R2R3,其中(a-1)R2是C1-4烷基氧基羰基氨基和R3是氢时,则R1不同于未被取代的C1-4烷基或者被羟基或甲氧基取代的乙基;或者其中(a-2)R2是甲基氧基羰基氨基和R3是氢时,则R1不同于未被取代的苯基;和(b)当R和R’不同且各自独立代表-CR1R2R3,其中在一个-CR1R2R3基团中R1是苯基或2-丙基、R2是二甲基胺和R3是氢时,则另一个-CR1R2R3基团不能采用R1是2-丙基和R2是甲基氧基羰基氨基和R3是氢的含义。
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