[发明专利]喜树碱衍生物

摘要

各种14-硝基、14-氨基和14-取代氨基喜树碱衍生物可用于治疗癌症和其它过度增生疾病。通过使喜树碱衍生物与发烟硝酸反应并且任选地使用乙酸酐作为溶剂来方便地制备各种14-硝基喜树碱衍生物。

主权项

1.式I的化合物：式I其中，u为0或1；R_1a、R_1b和R_1c独立地为H、卤素、羟基、腈、氨基、取代氨基、硝基、羧酸酯、氨羰基、取代磺酰基、氨基磺酰基、取代或非取代C₁-C₆烷基、取代或非取代C₂-C₆炔基、取代或非取代C₂-C₆烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基、取代或非取代杂环烷基或者取代或非取代C₁-C₆烷氧基，或者R_1a和R_1b与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的杂环，或者R_1b和R_1c与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的杂环；R₂为H、卤素、腈、甲酰基、肟、腙、亚胺、取代或非取代C₁-C₆烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基、取代或非取代杂环基、取代或非取代C₂-C₆烯基、或者取代或非取代C₂-C₆炔基；或者R₂和R_1a与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的取代环烷基环；X为硝基或-NR₃R₄；R₃和R₄各自独立地为H，取代或非取代C₁-C₆烷基、-CO₂R₅，或-COR₆；R₅为取代或非取代C₁-C₆烷基、取代或非取代芳基或者取代或非取代杂芳基；R₆为H、取代或非取代C₁-C₆烷基、取代或非取代芳基、或者取代或非取代杂芳基；或其酯或其药学上可接受的盐，但条件是所述化合物不为14-硝基-20-乙酰氧基喜树碱。