[发明专利]3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H-[1,4]*嗪衍生物

摘要

本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的3-氨基-5-苯基-5，6-二氢-2H-[1，4]嗪衍生物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于例如阿尔茨海默病和II型糖尿病的治疗性和/或预防性治疗。

主权项

1.式I的化合物，其中X是O或S，R¹选自由以下各项组成的组：ii)低级烷基，ii)被1-5个取代基取代的低级烷基，所述取代基独立地选自：环烷基、卤素、卤素-低级烷氧基和低级烷氧基，和iii)环烷基，R²选自由以下各项组成的组：ii)H，ii)低级烷基，iii)被1-5个取代基取代的低级烷基，所述取代基独立地选自：环烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、杂环基和低级烷氧基，iv)芳基，v)被1-4个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自：氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、杂芳基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基和低级烷基，vi)环烷基，vii)被1-4个取代基取代的环烷基，所述取代基独立地选自：氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基和低级烷基，viii)杂芳基，ix)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自：芳基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、环烷基-低级烷氧基、低级烯基-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基、杂芳基、杂环基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基和低级烷基，x)杂环基，和xi)被1-4个取代基取代的杂环基，所述取代基独立地选自：氨基、氰基、氰基-低级烷基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基和低级烷基，R³独立地选自由以下各项组成的组：i)卤素，和ii)低级烷基，R⁴独立地选自由以下各项组成的组：i)H，和ii)低级烷基，R⁵独立地选自由以下各项组成的组：i)H，和ii)低级烷基，R⁶独立地选自由以下各项组成的组：i)H，和ii)低级烷基，R⁷独立地选自由以下各项组成的组：i)H，ii)芳基，和iii)低级烷基，并且n是0、1或2，或者它们的药用盐。