[发明专利]抗病毒杂环化合物

摘要

本发明公开了抑制丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂的式(I)的1-N-取代的-6-(杂)芳基-1H-噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-酮衍生物，其中R¹、R²、R³和R⁴如本文所定义。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.式I的化合物：其中R¹是任选被1至3个选自以下的基团取代的苯基或吡啶基：(a)C_1-6烷基，(b)C_1-6烷氧基，(c)卤素，(d)苯基-C_1-6烷氧基，所述苯基任选独立地被1至3个选自C_1-3烷氧基、卤素或C_1-3烷基或C_1-3-卤代烷基的基团取代，(e)苯基，(f)杂芳基-C_1-3烷氧基，其中所述杂芳基是吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，所述杂芳基任选独立地被1或2个选自氨基、C_1-6烷基、卤素或C_1-6烷氧基的基团取代；(g)任选独立地被1或2个选自氨基、C_1-6烷基、卤素或C_1-6烷氧基的基团取代的苯氧基甲基；(h)吡啶基甲基硫基，(i)杂芳基，其中所述杂芳基是吡啶基、[1，3，4]二唑-2-基、呋喃并[3，2-b]吡啶-2-基、吡唑并[1，5-a]嘧啶-2-基，并且所述杂芳基任选独立地被1至3个选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、C_1-3烷基氨基、C_1-3二烷基氨基、环状胺的基团取代，(j)苯基-C_1-3烷基硫基，(k)羟基，(l)卤素，(m)羧基，(n)氰基，(p)C_1-6羟基烷基，(p)CONR^cR^d，(q)NR^aR^b，(r)NHC(O)NR^gR^h，和(s)氢；R²是卤素、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基，n是0至2；R^a和R^b(i)独立地是：(a)C_1-6烷氧基羰基，(b)苄基，(c)羟基-C_1-6烷酰基，(d)C_1-6酰基，(e)苯基羰基，所述苯基任选独立地被1至3个选自C_1-3烷氧基、卤素或羟基的基团取代，(f)杂芳基羰基，其中所述杂芳基是任选被取代的吡唑、2-甲基-呋喃-5-基-羰基、嘧啶基-4-羰基、唑-5-基-羰基、吡嗪-2-基-羰基、吡啶基-羰基，所述杂芳基羰基任选被1或2个独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、C_1-3烷基氨基、C_1-3二烷基氨基、环状胺或C_1-6羟基烷氧基的基团取代，(g)氢，或(ii)与它们所连接的氮一起形成环状胺；R^c和R^d独立地是氢、C_1-6烷基、苯基；R³是任选被1至3个选自(a)C_1-6烷基、(b)C_1-6烷氧基、(c)卤素、(d)NR^eR^f、(e)氰基、(f)C_1-3卤代烷基和(g)羟基的基团取代的苯基，或者是任选被1至3个选自C_1-4烷基、卤素或C_1-4烷氧基的基团取代的C_3-7环烷基；R^e和R^f独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6磺酰基；R^g和R^h独立地是氢或C_1-3烷基，或者与它们所连接的氮一起形成吡咯烷或哌啶；R⁴是氢或C_1-6烷基；或其药学上可接受的盐。