[发明专利]阻止癌细胞的入侵和转移无效
申请号: | 201080041271.1 | 申请日: | 2010-07-16 |
公开(公告)号: | CN102548405A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 陈沛光;麦美送 | 申请(专利权)人: | 太平洋艾瑞有限公司 |
主分类号: | A01N43/04 | 分类号: | A01N43/04 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人: | 王为 |
地址: | 中国香港铜锣*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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摘要: | 本发明提供了可抑制癌侵入,细胞侵入,癌细胞入侵和转移的化合物,组合物,提取物和方法。在这里,所述癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌,子宫癌,食管癌,睾丸癌,脾癌,肾癌,淋巴癌,胰腺癌,胃癌和甲状腺癌。 | ||
搜索关键词: | 阻止 癌细胞 入侵 转移 | ||
【主权项】:
1.一种化合物在制备抑制癌的入侵,细胞入侵和癌细胞入侵和转移的药物中的应用,该化合物是提纯的或合成的,或其盐类,酯类,其特征是所述化合物具有结构式(1E):
这里R1选自:氢,羟基,当归酰基,顺芷酰基,千里光酰基,烷基,双苯甲酰基,苯甲酰基,链烷酰基,链烯酰基,苯甲基烷基取代的链烷酰基,链烷酰基替代的苯基,链烯酰基替代的苯基,芳香基,酰基,杂环化合物,杂环芳香化合物,及其衍生物;R2选自下述基团:氢,羟基,当归酰基,顺芷酰基,千里光酰基,烷基,双苯甲酰基,苯甲酰基,链烷酰基,链烯酰基,苯甲基烷基取代的链烷酰基,链烷酰基替代的苯基,链烯酰基替代的苯基,芳香基,酰基,杂环化合物,杂环芳香化合物,及其衍生物;R4代表CH3,CHO,CH2R6或COR6,这里R6从下列基团选出:羟基,O-乙酰基,O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,O-链烷酰基替代的苯基,O-链烯酰基替代的苯基,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,杂环芳香化合物,或其衍生物;R3是H或羟基;R8是H或羟基;R16是H;或R4和R16可能一起形成一个-CH2-O-,CH(OH)-O-,或C(=O)-O-中氧桥,这里-O-可能被NH或S取代;在这里,如果物化三萜的环3的C12-13位有双键,R16会空缺;R5是H,羟基,杂环化合物或O-糖链,该糖链含有下述的糖和糖醛酸:葡萄糖,半乳糖,鼠李糖,阿拉伯糖,木糖,岩藻糖,阿咯糖,阿卓糖,古洛糖,艾杜糖,来苏糖,甘露糖,核糖,山梨糖,塔格糖,塔洛糖,果糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物,或它们的组合;这时R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15独立对的和下述基团连接:CH3,CH2OH,CHO,COOH,COO-烷基,COO-芳基,COO-杂环化合物,COO-杂环芳香化合物,CH2O-芳基,CH2O-杂环化合物,CH2O-杂环芳香化合物,烷基,羟基,乙酰基;这时R1,R2和R6中至少有两个和下述基团连接:O-当归酰基,O-顺芷酰基,O-千里光酰基,O-烷基,O-双苯甲酰基,O-苯甲酰基,O-链烷酰基,O-链烯酰基,O-苯甲基烷基取代的链烷酰基,O-链烷酰基替代的苯基,O-链烯酰基替代的苯基,O-芳香基,O-酰基,O-杂环化合物,杂环芳香化合物,及其衍生物;或在R1,R2和R4中至少一个是糖链,该糖链至少被下述基团中的两个所取代:乙酰基,当归酰基,顺芷酰基,千里光酰基,双苯甲酰基,苯甲酰基,链烷酰基,链烯酰基,苯甲基烷基取代的链烷酰基,芳香基,酰基,杂环化合物,杂环芳香化合物,及其衍生物;或R4是CH2R6,这时R1和R2独立的和O-当归酰基相连接,或在R1,R2和R6中至少有两个是O-当归酰基,或在R1,R2或R6中至少有一个是有两个O-当归酰基的糖链;R5是氢,羟基,或是糖链,糖链至少含有一个下述的糖和糖醛酸(不限于):葡萄糖,半乳糖,鼠李糖,阿拉伯糖,木糖,岩藻糖,阿咯糖,阿卓糖,古洛糖,艾杜糖,来苏糖,甘露糖,核糖,山梨糖,塔格糖,塔洛糖,果糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物或组合物;这时,所说的糖最好是糖醛酸,阿拉伯糖,和半乳糖;或R5是含有葡萄糖,半乳糖,阿拉伯糖,或糖醛酸,葡萄糖醛酸,半乳糖醛酸,或其衍生物或组合物。
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