[发明专利]功能性分子的可逆的共价连接

摘要

本发明涉及一种包含式(I)的结构体的化合物作为连接用试剂的应用，所述连接用试剂将包含式F₁的第一功能性结构体的式R₁-H的化合物连接至式F₂的第二功能性结构体，其中X、X′、Y、R₁、F₁和F₂如本文中所限定。本发明还提供相关的方法和产物。本发明可用于生成功能性的偶联化合物，特别是其中至少一个组成分子具有硫醇基的偶联物。

主权项

1.一种包含式(I)的结构体的化合物作为连接用试剂的应用，所述连接用试剂将包含式F₁的第一功能性结构体的式R₁-H的化合物连接至式F₂的第二功能性结构体，其中：-X和X′相同或不同，并各自表示氧、硫或式＝NQ的基团，其中Q是氢、羟基、C_1-6烷基或苯基；-Y为亲电子的离去基团；-R₁是式-F₁或-S-L-F₁的基团，其中L是接头基团，并且R₁-H包含至少第一SH基团；和-所述第一功能性结构体和所述第二功能性结构体相同或不同，并各自选自可检测结构体、酶学活性结构体、亲和标签、半抗原、免疫原性载体、抗体或抗体片段、抗原、配体、生物活性结构体、脂质体、聚合结构体、氨基酸、肽、蛋白质、细胞、糖、DNA和RNA；其中，经由所述式R₁-H的化合物中的第一SH基团对所述式(I)的结构体的2-位的亲核攻击而使基团R₁与所述式(I)的结构体连接，从而使位于所述2-位的基团Y被所述基团R₁替代。