[发明专利]5-HT3受体调节剂、其制备方法和用途无效
申请号: | 201080041834.7 | 申请日: | 2010-06-30 |
公开(公告)号: | CN102510862A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | P·R·古佐;D·D·曼宁;W·伊尔利 | 申请(专利权)人: | 阿尔巴尼分子研究公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D403/04;A61K31/5517;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;郭文洁 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了新颖的5-HT3受体调节剂。这些化合物用于治疗各种病症,包括化疗诱发的恶心和呕吐、术后恶心和呕吐和肠易激综合征。本发明中还描述了制备这些化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | ht sub 受体 调节剂 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物或其氧化物、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药:
式I其中:
表示任选的双键;Q为饱和的二环、杂环胺,其中所述饱和的二环、杂环胺包含至少两个位于所述式I化合物的酰胺氮和Q的任何胺氮之间的原子,并且其中所述饱和的二环、杂环胺任选地由1-3个每次出现时独立选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7和-NR7R8的取代基取代;X为CH、CH2、CR2、C(R2)2、N、NH、C=O或SO2;Y为CH、CH2、CR2、C(R2)2、N、NH、NR3、O或C=O;R1在每个位置单独选自:H、卤素、-OR4、-NR4R5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)2R5、-NR5C(O)NR5R6、-S(O)qR5、-CN、-C(O)R5、-C(O)NR4R5、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基的每一个任选地由1-3个每次出现时独立选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基的取代基取代,所述苯基任选地由卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次;R2在每个位置单独选自:H、卤素、-OR4、-NR4R5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)2R5、-NR5C(O)NR5R6、-S(O)qR5、-CN、-C(O)R5、-C(O)NR4R5、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基的每一个任选地由1-3个每次出现时独立选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基的取代基取代,所述苯基任选地由卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次;R3选自H、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基,其中C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基的每一个任选地由1-3个每次出现时独立选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基的取代基取代,所述苯基任选地由卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次;R4为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R6、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地由卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基取代1-3次;R5为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地由卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基取代1-3次;或R4和R5和与它们相连的氮一起形成5-7元杂环,所述杂环包含1-2个选自氮、氧和硫的杂原子,并且任选地由每次出现时独立选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代1-4次;R6为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基;R7和R8各自独立为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R6、苯基或苄基,其中苯基或苄基任选地由每次出现时独立选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代1-3次;n为1或2;p为0、1、2或3;且q为0、1或2。
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