[发明专利]作为结核病抑制剂的嘧啶化合物

摘要

本发明涉及用作治疗结核病的抑制剂的化合物II。本发明还提供制备本发明的化合物的方法。

主权项

1.式II的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：环D为5-7元单环或8-10元双环，所述环选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基，所述杂芳基或杂环基环具有1-4个选自氮，氧或硫的环杂原子，其中环D在任意可取代的环碳上独立地被氧代或-R⁵取代，并且在任意可取代的环氮上独立地被-R⁴取代；R^x和R^y独立地选自T-R³，或R^x和R^y与介于它们之间的原子一起形成稠合，不饱和或部分不饱和的5-8元环，所述环具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子，其中所述稠合环上的任意可取代的碳任选和独立地被T-R³取代，并且所述环上的任意可取代的氮被R⁴取代；T为价键或C_1-4亚烷基链；R²′独立地选自-R，-T-W-R⁶，或R²和R²′与介于它们之间的原子一起形成稠合，5-8元，不饱和或部分不饱和的环，所述环含有0-3个选自氮，氧或硫的环杂原子，其中所述稠合环任选地被至多3个独立地选自卤素，氧代，-CN，-NO₂，-R⁷，或-V-R⁶的基团取代；R³选自-R，-卤素，＝O，-OR，-C(＝O)R，-CO₂R，-COCOR，-COCH₂COR，-NO₂，-CN，-S(O)R，-S(O)₂R，-SR，-N(R⁴)₂，-CON(R⁴)₂，-SO₂N(R⁴)₂，-OC(＝O)R，-N(R⁴)COR，-N(R⁴)CO₂(任选取代的C_1-6脂族基团)，-N(R⁴)N(R⁴)₂，-C＝NN(R⁴)₂，-C＝N-OR，-N(R⁴)CON(R⁴)₂，-N(R⁴)SO₂N(R⁴)₂，-N(R⁴)SO₂R，或-OC(＝O)N(R⁴)₂；各个R独立地选自氢或任选取代的基团，所述基团选自C_1-6脂族基团，C_6-10芳基，具有5-10个环原子的杂芳基环，或具有5-10个环原子的杂环基环；各个R⁴独立地选自-R⁷，-COR⁷，-CO₂(任选取代的C_1-6脂族基团)，-CON(R⁷)₂，或-SO₂R⁷，或同一氮上的两个R⁴一起形成5-8元杂环基或杂芳基环；各个R⁵独立地选自-R，卤素，-OR，-C(＝O)R，-CO₂R，-COCOR，-NO₂，-CN，-S(O)R，-SO₂R，-SR，-N(R⁴)₂，-CON(R⁴)₂，-SO₂N(R⁴)₂，-OC(＝O)R，-N(R⁴)COR，-N(R⁴)CO₂(任选取代的C_1-6脂族基团)，-N(R⁴)N(R⁴)₂，-C＝NN(R⁴)₂，-C-N-OR，-N(R⁴)CON(R⁴)₂，-N(R⁴)SO₂N(R⁴)₂，-N(R⁴)SO₂R，或-OC(＝O)N(R⁴)₂；V为-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，-N(R⁶)SO₂-，-SO₂N(R⁶)-，-N(R⁶)-，-CO-，-CO₂-，-N(R⁶)CO-，-N(R⁶)C(O)O-，-N(R⁶)CON(R⁶)-，-N(R⁶)SO₂N(R⁶)-，-N(R⁶)N(R⁶)-，-C(O)N(R⁶)-，-OC(O)N(R⁶)-，-C(R⁶)₂O-，-C(R⁶)₂S-，-C(R⁶)₂SO-，-C(R⁶)₂SO₂-，-C(R⁶)₂SO₂N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)C(O)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)C(O)O-，-C(R⁶)＝NN(R⁶)-，-C(R⁶)＝N-O-，-C(R⁶)₂N(R⁶)N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)SO₂N(R⁶)-，或-C(R⁶)₂N(R⁶)CON(R⁶)-；W为-C(R⁶)₂O-，-C(R⁶)₂S-，-C(R⁶)₂SO-，-C(R⁶)₂SO₂-，-C(R⁶)₂SO₂N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)-，-CO-，-CO₂-，-C(R⁶)OC(O)-，-C(R⁶)OC(O)N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)CO-，-C(R⁶)₂N(R⁶)C(O)O-，-C(R⁶)＝NN(R⁶)-，-C(R⁶)＝N-O-，-C(R⁶)₂N(R⁶)N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)SO₂N(R⁶)-，-C(R⁶)₂N(R⁶)CON(R⁶)-，或-CON(R⁶)-；各个R⁶独立地选自氢或任选取代的C_1-4脂族基团，或同一氮原子上的两个R⁶基团与氮原子一起形成5-6元杂环基或杂芳基环；且各个R⁷独立地选自氢或任选取代的C_1-6脂族基团，或同一氮上的两个R⁷与氮一起形成5-8元杂环基环或杂芳基。