[发明专利]N-[3-氟-4-({6-(甲基氧基)-7-[(3-吗啉-4-基丙基)氧基]-喹啉-4-基}氧基)苯基]-N′-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺的晶形有效

专利信息
申请号: 201080042037.0 申请日: 2010-07-16
公开(公告)号: CN102510855A 公开(公告)日: 2012-06-20
发明(设计)人: H·肯农;D·伊戈;T·特兰 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: C07D215/20 分类号: C07D215/20;A61K31/47;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林森
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及化合物(I)N-[3-氟-4-({6-(甲基氧基)-7-[(3-吗啉-4-基丙基)氧基]喹啉-4-基}氧基)苯基]-N′-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺的三种晶形,命名为形式A、形式B和形式C。本发明提供了通过利用蛋白激酶活性的调制来治疗癌症的方法。本发明还提供了包含化合物(I)的晶形和药学可接受的赋形剂的药物组合物。
搜索关键词: 甲基 吗啉 丙基 氧基 喹啉 苯基 丙烷 甲酰胺 晶形
【主权项】:
N‑[3‑氟‑4‑({6‑(甲基氧基)‑7‑[(3‑吗啉‑4‑基丙基)氧基]喹啉‑4‑基}氧基)苯基]‑N′‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的晶形,其特征在于具有以下至少一个:在161.2、158.6、153.3、146.5、136.0、132.6、128.6、127.4和124.9ppm±0.2ppm处具有峰的固态13C NMR光谱;相对于CFCl3在‑116.8ppm和‑128.6ppm±0.2ppm处具有峰的固态19F NMR光谱;和在7.2、7.7、12.5、15.5、16.5、17.1和19.1°2θ±0.2°2θ处具有峰的X射线粉末衍射图。
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