[发明专利](4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体

摘要

本发明涉及制备(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯即式I化合物的改进方法。本发明涉及分三步合成式I化合物的方法，包括形成5-((叔丁氧基羰基)氨基甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)、化合物11在苏楚基偶联条件下反应得到(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯和前述产物在氢化条件下选择氢化得到化合物I。本发明还涉及中间体5-((叔丁氧基羰基)氨基-甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)和(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物13)。

主权项

制备5‑((叔丁氧基羰基)氨基甲基)‑2‑氟苯‑硼酸的方法，包括在硼化条件下用硼酸形成剂硼化4‑(叔丁氧基羰基)氨基甲基)‑氟苯，然后用酸水溶液淬灭所得混合物，得到5‑((叔丁氧基羰基)氨基甲基)‑2‑氟‑苯硼酸。