[发明专利]新型苯并咪唑衍生物及它们作为FXR激动剂的用途有效

专利信息
申请号: 201080043283.8 申请日: 2010-09-27
公开(公告)号: CN102574812A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·里斯特;马库斯·鲁道夫;斯文·泰勒 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D235/18 分类号: C07D235/18;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/12;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/4184;A61K31/4439
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物形式使用,其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5、n、m和p具有权利要求1中给出的含义。
搜索关键词: 新型 苯并咪唑 衍生物 它们 作为 fxr 激动剂 用途
【主权项】:
1.式(I)化合物其中R1是烷基,羟基,羟基烷基,羧基烷基,烷氧基羰基烷基,环烷基,降冰片基,金刚烷基,双环[2.2.2]辛烷基,四氢吡喃基,苯基,取代的环烷基,取代的降冰片基,取代的金刚烷基,取代的双环[2.2.2]辛烷基,取代的四氢吡喃基或取代的苯基,其中取代的环烷基,取代的降冰片基,取代的金刚烷基,取代的双环[2.2.2]辛烷基,取代的四氢吡喃基和取代的苯基被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,卤代烷基,卤素,羟基,烷氧基,羟基烷基,羧基,羧基烷基,羧基烷氧基,烷氧基羰基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷氧基,氰基,四唑基和四唑基烷基;R2是氢,烷基或卤素;R3是烷基,环烷基,羧基,羧基烷基,烷氧基羰基,烷氧基羰基烷基,四氢吡喃基,苯基,噻吩基,吡啶基,羧基吡啶基,四唑基吡啶基,取代的环烷基,取代的四氢吡喃基,取代的苯基或取代的噻吩基,其中取代的环烷基,取代的四氢吡喃基,取代的苯基和取代的噻吩基被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,卤代烷基,卤素,烷氧基,羟基,羟基烷基,羧基,羧基烷基,羧基烷氧基,羧基环烷基烷氧基,烷氧基羰基,烷氧基羰基烷基,氰基,四唑基和四唑基烷基,其中在R3是甲基或乙基的情况下,则R2是卤素或烷基;R4是氢或卤素;R5是氢或卤素;R6是氢或烷基;R7是氢或烷基;R8是氢或烷基;R9是氢或烷基;R10是氢或烷基;A是碳或氮;B是-O-,-S-,-NR6-,-C(O)NR7-,-S(O)2NR8-,-CR9R10-或-C≡C-;n是0,1或2;m是0,1或2;p是1或2;或其药用盐;条件是不包括1-苄基-2-(2-苄氧基-苯基)-1H-苯并咪唑。
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