[发明专利]β-氨基-α-羟基酰胺的对映-和立体-有择合成无效
| 申请号： | 201080043814.3 | 申请日： | 2010-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN102639492A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | J·特拉弗斯;W·W·梁;S·P·米勒;J·阿尔巴内斯-沃克;T·J·亨特;L·王;H·廖;A·阿拉萨潘;S·T·特尔扎斯卡;R·M·史密斯;A·勒克哈尔;S·L·博根;J·孔;F·贝内特;F·G·约罗格;M·波瓦里耶;S-C·扩;Y·陈;K·S·马修斯;P·德蒙肖瓦;A·费雷拉 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07C315/00 | 分类号： | C07C315/00;C07D209/52;C07C237/02;C07K5/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 万雪松;刘健 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
可用于制备式I的化合物的方法： |
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| 搜索关键词： | 氨基 羟基 立体 合成 | ||
【主权项】：
1.制备式III的化合物的方法![]()
包括：(a)缩合戊醛和丙二酸以获得化合物IIIB：![]()
(b)用2-甲基丙烯和酸处理IIIB以获得酯IIIC：![]()
(c)使酯IIIC与(S)-N-(-)-苄基-α-甲基苄基胺、氨基化锂，接着(1S)-(+)-(10-樟脑磺酰基)-氧杂氮杂环丙烷反应以获得β-氨基-α-羟基酯IIID：![]()
(d)通过用酸处理，将酯IIID转化成游离酸，随后使该游离酸与环丙基胺在脱水剂存在下偶联以获得酰胺IIIE：![]()
(e)除去苄基保护基以获得胺IIIF和用HCl处理该游离胺以获得盐：![]()
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