[发明专利]Wnt信号传导途径的吲唑抑制剂及其治疗用途有效
| 申请号： | 201080044979.2 | 申请日： | 2010-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN102595900A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | J·胡德;D·M·华莱士;S·K·克西 | 申请（专利权）人： | 埃皮瑟瑞克斯有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/56 | 分类号： | A01N43/56;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 王颖 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种用于治疗各种疾病和病理学情形吲唑化合物。本发明尤其涉及吲唑化合物或其类似物在治疗疾病中的应用，所述疾病以Wnt信号传导途径激活(例如，癌症，异常细胞增殖，血管发生，阿耳茨海默病和骨关节炎)、Wnt信号传导途径介导的细胞事件的调节以及Wnt信号传导组分突变所致遗传疾病为特征。本发明还提供治疗Wnt相关疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | wnt 信号 传导 途径 抑制剂 及其 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有通式Ia的结构的化合物或其药学上可接受的盐或其前药：![]()
式中：R1、R2、R4、R6、R7、R8和R9独立地选自下组：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基R13、-(C1-9烷基)n杂环基R13、-(C1-9烷基)n芳基R13、-(C1-9烷基)n杂芳基R13、-(C1-9烷基)nOR10、-(C1-9烷基)nSR10、-(C1-9烷基)nS(＝O)R11、-(C1-9烷基)nSO2R10、-(C1-9烷基)nN(R10)SO2R10、-(C1-9烷基)nSO2N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nC(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)R10、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R10和-(C1-9烷基)nC(＝A)R10；R3选自下组：-NRS(＝O)R14、-(C1-9烷基)R14、-碳环基R14R15、-杂环基R14R15、-芳基R14R15和-杂芳基R14R15；或者，R1和R2，R2和R3，R3和R4，R6和R7，R7和R8或R8和R9中的任一组一起形成选自下组的环：芳基，杂芳基，![]()
其中虚线和实线表示的各健表示选自单键和双键的健；各R10独立地选自下组：H、-C1-9烷基、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基、-(C1-9烷基)n杂环基、-(C1-9烷基)n芳基和-(C1-9烷基)n杂芳基；各R11独立地选自下组：-C1-9烷基、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基、-(C1-9烷基)n杂环基、-(C1-9烷基)n芳基和-(C1-9烷基)n杂芳基；各R12独立地选自下组：-OR10和R10；各R13是1-5个各自选自下组的取代基：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、碳环基R13、杂环基R13、芳基R13、杂芳基R13、-(C1-9烷基)nOR10、-(C1-9烷基)nSR10、-(C1-9烷基)nS(＝O)R11、-(C1-9烷基)nSO2R10、-(C1-9烷基)nN(R10)SO2R10、-(C1-9烷基)nSO2N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nC(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)R10、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R10和-(C1-9烷基)nC(＝A)R10；R14选自下组：-NR10C(＝A)R10、-NR10S(＝O)R11、-NR10SO2R10、-NR10C(＝O)N(R16)2、-NR10C(＝S)N(R10)2、-NR10C(＝NR12)N(R10)2、-N(R16)2、-C(＝O)NR10R17、-C(＝S)N(R10)2、-C(＝NR12)N(R10)2、-OC(＝A)R10、-C(＝A)R10、-NR10C(＝A)OR10和-OC(＝A)NR10R10；R15是1-4个各自选自下组的取代基：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、碳环基R13、杂环基R13、芳基R13、杂芳基R13、-(C1-9烷基)nOR10、-(C1-9烷基)nSR10、-(C1-9烷基)nS(＝O)R11、-(C1-9烷基)nSO2R10、-(C1-9烷基)nN(R10)SO2R10、-(C1-9烷基)nSO2N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nC(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)R10、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R10和-(C1-9烷基)nC(＝A)R10；R16是-C1-9烷基；各R17独立地选自下组：-杂环基R13、-(C1-9烷基)杂环基R13和-(C1-9烷基)碳环基R13；R18和R19独立地选自下组：H、C1-9烷基、卤素、-(C1-9烷基)n碳环基R13、-(C1-9烷基)n杂环基R13、-(C1-9烷基)n芳基R13、-(C1-9烷基)n杂芳基R13、-(C1-9烷基)nOR10、-(C1-9烷基)nSR10、-(C1-9烷基)nS(＝O)R11、-(C1-9烷基)nSO2R10、-(C1-9烷基)nN(R10)SO2R10、-(C1-9烷基)nSO2N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nC(＝A)N(R10)2、-(C1-9烷基)nN(R10)C(＝A)R10、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R10和-(C1-9烷基)nC(＝A)R10；或者，R18和R19一起形成选自苯和吡啶的环；各A独立地选自O、S和NR12；Y1、Y2、Y3和Y4独立地选自下组：碳和氮，前提是Y1、Y2、Y3和Y4中至少一个是氮；如果Y1是氮，则R6不存在；如果Y2是氮，则R7不存在；如果Y3是氮，则R8不存在；如果Y4是氮，则R9不存在；各n是0或1。
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